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BTZ043 Racemate

BTZ043 Racemate是一種decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase的抑制劑，是一個可以殺死結(jié)核桿菌的新的抗分支桿菌的藥物。

BTZ043 Racemate Chemical Structure

BTZ043 Racemate Chemical Structure

CAS: 957217-65-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2370.57 現(xiàn)貨
5mg 1399.68 現(xiàn)貨
10mg 2627.52 現(xiàn)貨
50mg 7960.55 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
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BTZ043 Racemate相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 BTZ043 Racemate是一種decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase的抑制劑，是一個可以殺死結(jié)核桿菌的新的抗分支桿菌的藥物。
特性 BTZ043在抗肺結(jié)核活性上比EMB 高1000倍
靶點(diǎn)
DprE1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BTZ043通過識別decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成導(dǎo)致細(xì)胞裂解和結(jié)核桿菌死亡。BTZ043對全部的結(jié)核桿菌的臨床分離株包括多重耐藥和廣泛耐藥的菌株都表現(xiàn)出相同的活性。BTZ043對結(jié)核桿菌H37Rv和包皮垢分支桿菌都有顯著效果，其MIC分別是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。比現(xiàn)有的結(jié)核病藥物isoniazid（INH）和乙胺丁醇片（EMB）效果顯著許多，它們的MIC分別是0.02-0.2 μg/mL 和 1-5 μg/ML。BTZ043對兩種不同的涉及結(jié)核桿菌新陳代謝的惰性的模型系統(tǒng)（營養(yǎng)缺陷型和饑餓型）效果微弱，這意味著BTZ043像異煙肼（INH）一樣阻斷了活動代謝中的某一步。用BTZ043處理包皮垢分支桿菌細(xì)胞會快速地降低它的生長速率，幾小時后即隨之膨脹裂解。這跟結(jié)核桿菌的癥狀很像但比結(jié)核桿菌要慢[1]。BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL) 與TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL)共同使用對結(jié)核桿菌有很強(qiáng)的殺滅作用，但是對BTZ耐藥的結(jié)核桿菌突變株的效果則不如單獨(dú)使用劑量為80 ng/mL的TMC207[2]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在慢性肺結(jié)核疾病小鼠模型中, 用37.5 mg/kg 或者300 mg/kg濃度的BTZ043治療四周，可以使小鼠肺部和脾臟的病菌數(shù)分別減少1個和2個數(shù)量級[1]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 霧化吸入~200 CFU 結(jié)核桿菌的BALB/c 小鼠
Dosages 37.5 mg/kg,或者300 mg/kg
Administration 口服飼喂，每天一次

化學(xué)信息&溶解度

分子量 431.39 分子式

C17H16F3N3O5S
CAS號 957217-65-1 SDF Download BTZ043 Racemate SDF
Smiles CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 22 mg/mL ( (50.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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