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Ranolazine
別名: CVT 303, RS 43285-003 中文名稱：雷諾嗪
Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一種鈣離子通過 sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物，用于治療慢性心絞痛。
Ranolazine Chemical Structure
CAS: 95635-55-5
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.75%
99.75
Ranolazine 相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一種鈣離子通過 sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物，用于治療慢性心絞痛。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ranolazine被發(fā)現(xiàn)更緊密地結合到失活狀態(tài)而不是靜息狀態(tài)的鈉通道，表觀解離常數(shù)分別為K（DR）=7.47 mM和K（DI）=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆縮短TC的持續(xù)時間和廢除收縮。[1] 在晚期鈉增加時，Ranolazine抑制鈉電流后期分量，并衰減的動作電位時程延長，無論是在IK-阻斷藥物的缺乏和存在。Ranolazine（10 mM）減少了89％ 10 nM的ATX-Ⅱ誘導的增加的APD的變異性引起的13.6倍。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在狗左心室肌細胞中，Ranolazine以濃度依賴性的方式顯著和可逆地在0.5或0.25赫茲刺激的縮短肌細胞的動作電位持續(xù)時間（APD）。[1] 在工作的大鼠心臟中，Ranolazine(10 mM)顯著增加葡萄糖氧化條件下的1.5倍至3倍，其中葡萄糖的總體ATP產(chǎn)生的貢獻低（低鈣，高FA，胰島素），貢獻高（高鈣，低FA，同起搏），或者中間體。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心臟中，Ranolazine(10 mM)同樣增加葡萄糖氧化（高鈣，低FA;15 毫升/分鐘）。Ranolazine顯著改善再灌注局部缺血的工作心臟的功能，這是與顯著增加葡萄糖氧化功能相關的。[3] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03486561 | Unknown status | Chronic Stable Angina |
OBS Pakistan |
April 1 2018 | Phase 4 |
| NCT03044964 | Unknown status | Angina |
Amit Malhotra MD|Gilead Sciences|Stern Cardiovascular Foundation Inc. |
January 10 2017 | Phase 4 |
| NCT02252406 | Completed | Stable Angina|Metabolic Syndrome |
University of Florida |
September 2015 | Phase 4 |
| NCT02360397 | Completed | Ventricular Premature Complexes|Myocardial Ischemia |
Kent Hospital Rhode Island|Gilead Sciences |
December 2014 | Phase 2 |
| NCT02156336 | Terminated | Diabetic Peripheral Neuropathic Pain |
Horizons International Peripheral Group|Gilead Sciences |
May 2014 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 427.54 | 分子式 | C24H33N3O4 |
| CAS號 | 95635-55-5 | SDF | Download Ranolazine SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (46.77 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
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