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Apalutamide?(ARN-509)

中文名稱(chēng)：阿帕魯胺

Apalutamide (ARN-509)是一種選擇性的，競(jìng)爭(zhēng)性androgen receptor抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM，對(duì)前列腺癌的治療有效。Phase 3。

Apalutamide?(ARN-509) Chemical Structure

Apalutamide?(ARN-509) Chemical Structure

CAS: 956104-40-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1056.51 現(xiàn)貨
5mg 876.33 現(xiàn)貨
50mg 4234.23 現(xiàn)貨
1g 23900 現(xiàn)貨
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Apalutamide?(ARN-509)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Androgen Receptor Signaling Pathways

Androgen Receptor信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
PSN1 cells Function assay 30 nM 24 h Induction of cell cycle arrest in human PSN1 cells assessed as accumulation at G2/M phase cells at 30 nM after 24 hrs by flow cytometry 22247788
PSN1 cells Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human PSN1 cells after 96 hrs by ATP-lite luminescence assay, IC50=0.06 μM 22247788
LNCAP cells Proliferation assay 3 days Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days, IC50=0.174 μM 26046313
LNCaP Function assay 30 mins Displacement of [3H]-R1881 from AR in human LNCaP cells preincubated for 30 mins followed by [3H]-R1881 addition measured after 30 mins by microbeta scintillation counter method, IC50 = 0.01625 μM. 28478926
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
Fibroblast cells qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Apalutamide (ARN-509)是一種選擇性的，競(jìng)爭(zhēng)性androgen receptor抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM，對(duì)前列腺癌的治療有效。Phase 3。
靶點(diǎn)
Androgen Receptor [1]
(Cell-free assay)
16 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介導(dǎo)的13種內(nèi)源基因mRNA表達(dá)水平的誘導(dǎo)或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表達(dá)AR-EYFP 的LNCaP 細(xì)胞中ARN-509 (10 μM) 會(huì)破壞 AR 的核定位因此會(huì)使與雄激素響應(yīng)元件結(jié)合的AR濃度下降。10 μM ARN-509 可以有效的與1 nM R1881競(jìng)爭(zhēng)從而 阻止AR 結(jié)合啟動(dòng)子區(qū)域。在表達(dá)VP16-AR融合蛋白的Hep-G2細(xì)胞以及ARE 驅(qū)使的熒光素酶報(bào)告基因系統(tǒng)中ARN-509會(huì)抑制R1881誘導(dǎo)的 VP16-AR介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄水平， IC50 為0.2 μM [1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 48 小時(shí)
方法

細(xì)胞培養(yǎng)48 小時(shí),然后在RPMI培養(yǎng)基中加入16 μL ARN-509 。對(duì)于拮抗劑模型分析, 用含有30 pM R1881的培養(yǎng)基稀釋ARN-509。孵育7天之后, 加入16 μL CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 然后測(cè)量相關(guān)的發(fā)光單位 (RLUs) 。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 會(huì)抑制腫瘤生長(zhǎng)，表現(xiàn)為增殖率下降和凋亡率上升。對(duì)于攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天劑量時(shí)對(duì)腫瘤生長(zhǎng)抑制的效果最好，抑制作用具有劑量依賴(lài)特性。用10 mg/kg/天劑量的 ARN-509處理 28 天，可以使 缺少腺體分泌活性的前列腺重量減輕3倍，使成年雄狗的睪丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 會(huì)抑制成年雄狗前列腺組織的細(xì)胞增殖[1] 。在24例已經(jīng)接受了前期治療的帶有轉(zhuǎn)移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血藥峰值出現(xiàn)在用藥后2 到 3 小時(shí)。 在帶有轉(zhuǎn)移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg劑量范圍內(nèi)會(huì)導(dǎo)致PSA的持續(xù)下降 [2]。 在閹割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很強(qiáng)的抗癌癥活性并能誘導(dǎo)治療完成后長(zhǎng)時(shí)間的癥狀緩解[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠
Dosages 30 mg/kg/天
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 477.43 分子式

C21H15F4N5O2S
CAS號(hào) 956104-40-8 SDF Download Apalutamide?(ARN-509) SDF
Smiles CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)N2C(=S)N(C(=O)C23CCC3)C4=CC(=C(N=C4)C#N)C(F)(F)F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (14.66 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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