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Liproxstatin-1
Liproxstatin-1是一種有效的ferroptosis抑制劑，IC50為22 nM。
Liproxstatin-1 Chemical Structure
CAS: 950455-15-9
產品質控
批次：
純度：
99.78%
99.78
常與Liproxstatin-1一起在實驗中被使用的化合物
Liproxstatin-1和RSL3聯(lián)合iFSP1誘導人食管鱗狀細胞癌(ESCC)細胞系KYSE30/KYSE510/KYSE520細胞死亡。
Liproxstatin-1和Dihydroartemisinin (DHA)對瘧疾血期寄生蟲的生長有拮抗作用。
Liproxstatin-1和RSL3聯(lián)合誘導人食管鱗狀細胞癌KYSE30/KYSE510/KYSE520細胞系細胞死亡。
Liproxstatin-1完全保護BAX/BAK雙敲除(DKO) U251細胞免于S63845和A1331852聯(lián)合誘導的細胞死亡。
Moujalled D, et al. Cell Death Differ. 2022 Jul;29(7):1335-1348.
A1331852和S63845共處理后，Liproxstatin-1能有效降低U251細胞的死亡。
Moujalled D, et al. Cell Death Differ. 2022 Jul;29(7):1335-1348.
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MRC-5 lung fibroblast cells | DNDI: Cytotoxicity against human MRC-5 lung fibroblast cells, IC50 = 9.14 μM | ChEMBL | |||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產品描述 | Liproxstatin-1是一種有效的ferroptosis抑制劑，IC50為22 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Liproxstatin-1能夠在低納摩爾范圍內抑制鐵死亡和Gpx4?/?細胞的增殖（IC50，22 nM）。在Gpx4?/?細胞中，liproxstatin-1（50 nM）可完全阻斷脂質過氧化作用 。liproxstatin-1（200 nM）可以濃度依賴性克服FINs,如BSO （10 μM）、erastin（1 μM）和RSL3（0.5 μM）誘發(fā)的細胞死亡，但不能克服staurosporine（0.2 μM）和 H2O2（200 μM）誘發(fā)的細胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Gpx4?/?細胞 | ||
| 濃度 | ~200 nM | |||
| 孵育時間 | ~72 h | |||
| 方法 | 經(jīng)樣品處理后，根據(jù)制造商的指示使用AquaBluer檢測不同時間點的細胞存活率。另外，使用細胞毒性活性檢測試劑盒（LDH）測定乳酸脫氫酶釋放量來檢測細胞死亡。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | GPX4 / β-actin GRP78 / CHOP / Actin GRP78 / CHOP / Actin NeuN / Syn / SNAP / GFAP / Actin / Tubulin β-actin / COX2 / GPx4 β-actin / COX2 / GPx4 COX2 / GPx4 / GAPDH |
|
33602915 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
31641008 | |
| Immunofluorescence | mitochondrial Fe2+ NeuN / ACSL4 β-actin / COX2 / GPx4 |
|
33343803 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 與溶劑對照組相比，Liproxstatin-1可顯著地延長生存期，抑制管狀細胞中鐵死亡，減輕缺血/再灌注誘發(fā)的肝損傷中的組織損傷。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | GreERT2; Gpx4fI/fI小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 340.85 | 分子式 | C19H21ClN4 |
| CAS號 | 950455-15-9 | SDF | Download Liproxstatin-1 SDF |
| Smiles | C1CNCCC12C(=NCC3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=CC=CC=C4N2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (199.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 34 mg/mL (99.75 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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