Tamibarotene

別名: Am 80 中文名稱：他米巴羅汀

目錄號：S4260 Purity: 99.98%

Tamibarotene(Am 80)是特異性的RAR-alpha/beta激動劑, 用于治療全反式視黃酸耐受的急性白血病。

Tamibarotene Chemical Structure

CAS: 94497-51-5

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
NB4 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NB4 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.81 μM	22014829
HL60 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.94 μM	22014829
K562 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=42.37 μM	22014829
HL60 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human HL60 cells, IC50=6 μM	19443225
Jurkat cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human Jurkat cells, IC50=17.3 μM	19443225
MOLT4 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human MOLT4 cells, IC50=19.5 μM	19443225
U937 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human U937 cells, IC50=20.2 μM	19443225
COS-1 cells	Function assay		Transcriptional activation in COS-1 cells expressing Retinoic Acid Receptor alpha (RAR alpha)	10669568
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生物活性

產品描述

Tamibarotene(Am 80)是特異性的RAR-alpha/beta激動劑, 用于治療全反式視黃酸耐受的急性白血病。

靶點

RARα ^[1]

RARβ ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤細胞和內皮細胞的生長，并顯著抑制通過血管內皮生長因子刺激的內皮細胞的生長。Tamibarotene對骨髓基質細胞（BMSCs）有小的生長抑制，但顯著抑制通過共培養(yǎng)的骨髓瘤細胞抑制內皮細胞的遷移。Tamibarotene抑制VEGF誘導的血管內皮生長因子受體的磷酸化。在小鼠角膜中，VEGF顯著抑制VEGF誘導的體外管樣結構的形成和新生血管的形成。^[1] Tamibarotene誘導的HL-60細胞粘附到內皮細胞比全反式維甲酸（ATRA）低38％，Tamibarotene誘導NB4細胞粘附到內皮細胞的能力和ATRA相當，它誘導HL-60細胞的CD38基因的轉錄，通過含有內含子1的DR-RARE誘導早期基因轉錄，通過RARE缺乏5'-側翼區(qū)誘導晚期基因表達。Tamibarotene誘導HL-60細胞中的早期基因表達，導致比ATRA低的CD38誘導。^[2] Tamibarotene具有可忽略的對外周血單核細胞的生長抑制，但對HTLV-I感染T細胞系和ATL細胞的標記的生長抑制很強。在HTLV-I感染T細胞系中，Tamibarotene使細胞停留在細胞周期的G1期，并誘導細胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA結合，并減少參與G1/S期細胞周期的過渡和凋亡蛋白表達。Tamibarotene也抑制JunD的表達，從而抑制AP-1的DNA結合。^[3]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Tamibarotene治療顯著降低小鼠的腦中不溶的Aβ水平，特別的Aβ（42），而它對可溶的Aβ水平的沒有明顯效果。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04905407	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Syros Pharmaceuticals	August 26 2021	Phase 2
NCT02807558	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Syros Pharmaceuticals	September 20 2016	Phase 2
NCT00985530	Terminated	Acute Promyelocytic Leukemia	Northwestern University\|CytRx\|Cephalon	October 2009	Phase 1
NCT00520208	Completed	Acute Promyelocytic Leukemia	CytRx	September 2007	Phase 2

參考文獻
[1] Sanda T, et al. Leukemia, 2005, 19(6), 901-909. [2] Uruno A, et al. J Leukoc Biol, 2011, 90(2), 235-247. [3] Nakazato T, et al. Cancer Sci, 2008, 99(11), 2286-2294. [4] Kawahara K, et al. Biol Pharm Bull, 2009, 32(7), 1307-1309. + 展開

參考文獻

[1] Sanda T, et al. Leukemia, 2005, 19(6), 901-909.
[2] Uruno A, et al. J Leukoc Biol, 2011, 90(2), 235-247.
[3] Nakazato T, et al. Cancer Sci, 2008, 99(11), 2286-2294.

[4] Kawahara K, et al. Biol Pharm Bull, 2009, 32(7), 1307-1309.

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化學信息&溶解度

分子量	351.44	分子式	C₂₂H₂₅NO₃
CAS號	94497-51-5	SDF	Download Tamibarotene SDF
Smiles	CC1(CCC(C2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)(C)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內配方計算器
體內溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.15mg/ml (3.27mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 23mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！	動物體內配方計算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.5mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL70mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.5mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL70mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.55mg/ml (1.56mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 11mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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