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JNJ-38877605

JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。

JNJ-38877605 Chemical Structure

JNJ-38877605 Chemical Structure

CAS: 943540-75-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1231.97 現(xiàn)貨
10mg 2201.04 現(xiàn)貨
50mg 6315.13 現(xiàn)貨
1g 38248.11 現(xiàn)貨
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JNJ-38877605相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human EBC1 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human EBC1 cells after 72 hrs, IC50=9.5 nM 26005523
human MKN45 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=10.9 nM 26005523
human SNU5 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=15.8 nM 26005523
mouse BAF3/TPR-Met cells? Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse BAF3/TPR-Met cells after 72 hrs, IC50=17.6 nM 26005523
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生物活性

產(chǎn)品描述 JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。
特性 JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met催化活性抑制劑。
靶點(diǎn)
c-Met [1]
4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。[1] JNJ-38877605按 500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細(xì)胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關(guān)鍵因素。[2]最新研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細(xì)胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調(diào)節(jié)分泌。[3]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-MET / HSP27 / p-HSP27 / HSP70 / HSP90 p-EGFR / EGFR / p-FAK / FAK / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 24903273
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時(shí)，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 6周大的，在右后側(cè)皮下注射GTL16細(xì)胞的免疫缺陷雌性nu/nu小鼠
Dosages ≤40 mg/kg/day
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00651365 Terminated
Neoplasms
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.|Ortho Biotech Inc.
 February 2008 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 377.35 分子式

C19H13F2N7
CAS號(hào) 943540-75-8 SDF Download JNJ-38877605 SDF
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (132.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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