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GSK1070916

GSK1070916是一種可逆的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Aurora B/C抑制劑，IC50為3.5 nM/6.5 nM，比作用于緊密相關(guān)的Aurora A-TPX2復(fù)合體選擇性高100倍以上。 Phase 1。

GSK1070916 Chemical Structure

GSK1070916 Chemical Structure

CAS: 942918-07-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3505.46 現(xiàn)貨
5mg 1710.54 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
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批次： S274003 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.65%
99.65

GSK1070916相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Aurora Kinase Signaling Pathways

Aurora Kinase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A549 cells Proliferation assay 6-7 d Antiproliferative activity against human A549 cells after 6 to 7 days by celltiter-glo luminescence assay in absence of 70% human serum albumin, EC50=0.007 μM 20420387
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK1070916是一種可逆的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Aurora B/C抑制劑，IC50為3.5 nM/6.5 nM，比作用于緊密相關(guān)的Aurora A-TPX2復(fù)合體選擇性高100倍以上。 Phase 1。
靶點(diǎn)
Aurora B-INCENP [1]
(Cell-free assay)		 Aurora C-INCENP [1]
(Cell-free assay)		 FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 Tie-2 [1]
(Cell-free assay)		 SIK [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
3.5 nM 6.5 nM 42 nM 59 nM 70 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GSK1070916選擇性抑制Aurora B和Aurora C，Ki為0.38 nM和1.5 nM，而作用于Aurora A 的Ki為490 nM。Aurora B和Aurora C的抑制是時(shí)間依賴性的，酶抑制解離半衰期分別為>480 min和270 min。此外，GSK1070916也是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。[1] GSK1070916處理人腫瘤細(xì)胞，劑量依賴性抑制Aurora B特異性底物，絲氨酸10上組蛋白H3的磷酸化。此外，GSK1070916抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，在超過100種廣泛腫瘤類型的細(xì)胞系中，EC50 <10 nM，中值EC50為8 nM。雖然GSK1070916對(duì)增殖細(xì)胞具有有效活性，但是效能在原代，不分裂的，正常人血管內(nèi)皮細(xì)胞中顯著變化。此外，GSK1070916-處理的細(xì)胞不會(huì)停滯在有絲分裂期，而使其不能分裂，變?yōu)槎啾扼w，最終導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。[2]在另一項(xiàng)研究中，據(jù)報(bào)道，高水平染色體數(shù)與抗Aurora B與C的抑制相關(guān)，表明具有繞開高倍性檢查點(diǎn)機(jī)制的細(xì)胞對(duì)GSK1070916耐藥。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶試驗(yàn)
GSK1070916抑制Aurora酶的能力使用體內(nèi)激酶試驗(yàn)測(cè)量。該試驗(yàn)測(cè)量Aurora A，Aurora B 和Aurora C使合成肽底物磷酸化的能力。對(duì)于所有3種Aurora激酶，生物素-Ahx-RARRRLSFFFFAKKK-NH2用于Aurora A–TPX2 LEADseekerTM試驗(yàn)，5FAM-PKAtide用于IMAPTM試驗(yàn)?？紤]到Aurora酶的時(shí)間依賴性抑制，加入底物起始反應(yīng)前，Aurora A–TPX2，Aurora B–INCENP和Aurora C–INCENP與不同濃度的GSK1070916培養(yǎng)30分鐘。對(duì)于Aurora A LEADseekerTM試驗(yàn)，終試驗(yàn)濃度為0.5 nM Aurora A–TPX2，1 μM多肽底物，6 mM MgCl2，1.5 μM ATP，含0.003 μCi/μL [γ-33P] ATP的50 mM Hepes，pH 7.2，0.15 mg/mL BSA，0.01% Tween-20，5 mM DTT 和 25 mM KCl。反應(yīng)在室溫(25 °C)下培育120分鐘，加入含有LEADseekerTM磁珠和EDTA的PBS(終濃度為2 mg/mL磁珠和25 mM EDTA)終止。然后將板密封，將磁珠靜置過夜。形成的產(chǎn)物使用Viewlux 成像儀定量。對(duì)于IMAPTM試驗(yàn)，將Aurora A–TPX2 (終濃度1 nM)，Aurora B–INCENP (終濃度2 nM) 或Aurora C–INCENP (終濃度2.5 nM)加入平板中包含0.15 mg/mL BSA，0.01% Tween 20 和 25 mM NaCl 的5 μL緩沖液(對(duì)于Aurora A，25 mM Hepes，pH 7.2，對(duì)于Aurora B，25 mM Hepes，pH 7.5，對(duì)于Aurora C，20 mM Hepes，pH 7.2)中?；旌衔镌谑覝叵屡嘤?0分鐘。為起始反應(yīng)，5 μL底物溶液加入包含相同Hepes的緩沖液，25 mM NaCl，MgCl2 (Aurora A, B 和C分別為2, 4 和4 mM)，DTT (Aurora A, B 和C分別為4, 4 和2 mM)，ATP (Aurora A, B 和C分別為4, 4和10 μM)，200 nM 5FAM-PKAtide，0.01% Tween 20和0.15 mg/mL BSA，用于預(yù)培養(yǎng)。對(duì)于Aurora A 和B，反應(yīng)在室溫下培育120分鐘，Aurora C培育60分鐘。然后這些反應(yīng)通過加入10 μL 1:500 (1:600對(duì)于Aurora C)漸進(jìn)結(jié)合試劑，即95%漸進(jìn)結(jié)合緩沖液 A 和5%漸進(jìn)結(jié)合緩沖液B終止反應(yīng)。板在室溫下培育大約90–120分鐘(允許達(dá)到平衡的時(shí)間)。板在Molecular Devices Analyst酶標(biāo)儀上通過熒光偏振模式讀取數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 SW48，Colo 201，SW480，WiDr，Colo205，RKO E6，RKO，LoVo，HCT-116，SW620，HT29，W1417，DLD-1，HCT-8，Colo 320HSR，Hep-3B，OVCAR-3，MEC-1細(xì)胞
濃度 0-15 mM
孵育時(shí)間 6-7 天
方法 將細(xì)胞接種在96孔板推薦的生長(zhǎng)培養(yǎng)基中，在37 °C ，5% CO2中培養(yǎng)過夜。第二天，細(xì)胞用一系列稀釋的GSK1070916處理。此時(shí)，一組細(xì)胞用CellTiter-Glo處理一段時(shí)間，相當(dāng)于時(shí)間為0(T = 0)時(shí)測(cè)量。用化合物培養(yǎng)6到7天后，細(xì)胞增殖使用CellTiter-Glo試劑根據(jù)制造商建議的方案測(cè)量。Aurora B的抑制誘導(dǎo)核內(nèi)有絲分裂，作用程度根據(jù)細(xì)胞類型有所不同，延伸化合物處理時(shí)間以精確反映對(duì)一大組細(xì)胞系的細(xì)胞活性的作用。對(duì)于細(xì)胞活性的分析，減去沒有細(xì)胞的孔中得到的值，進(jìn)行背景校正，數(shù)據(jù)使用Microsoft Excel XLfit4軟件以DMSO-處理的對(duì)照組樣品的百分比繪圖。EC50值代表50%最大作用時(shí)GSK1070916的濃度。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GSK1070916(25，50，或100 mg/kg)在小鼠體內(nèi)劑量依賴性抑制Aurora B特定底物的磷酸化作用，與其廣泛的細(xì)胞活性相一致，在10種人腫瘤異種移植模型中，包括乳腺，結(jié)腸，和兩種白血病模型中具有抗腫瘤作用。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 小鼠腫瘤異種移植模型(A549，SW620，HCT116，H460，MCF-7，HL60，K562，Colo205)
Dosages 25，50，或 100 mg/kg
Administration 靜脈注射給藥，每天一次

化學(xué)信息&溶解度

分子量 507.63 分子式

C30H33N7O
CAS號(hào) 942918-07-2 SDF Download GSK1070916 SDF
Smiles CCN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)N(C)C)C3=C4C=C(NC4=NC=C3)C5=CC=CC(=C5)CN(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (183.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (15.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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