Chlorpropamide

中文名稱：氯磺丙脲

目錄號：S4166 Purity: 99.85%

Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激離體肝臟質(zhì)膜的高親和力環(huán)狀A(yù)MP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一種磺脲類藥物，用于治療2型糖尿病。

Chlorpropamide Chemical Structure

CAS: 94-20-2

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50mg	797.92	現(xiàn)貨
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批次： S416601 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.85%

99.85

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Na(+),K(+)-ATPase ^[4]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Chlorpropamide通過環(huán)AMP-非依賴性機制發(fā)揮作用。加入0.2mM的Chlorpropamide到家鼠體內(nèi)分離出的肝細胞中，提高了fructose-2,6-bisphosphate (F-2, 6-P₂)的細胞內(nèi)濃度。Chlorpropamide (1 mM)引起的F-2, 6-P₂積累類似于L-乳酸的刺激產(chǎn)物(36.6 versus 26.1 μmol of lactate/g of cells)和糖異生的抑制(0.57 versus 0.94 μmol of [U-¹⁴C]pyruvate converted to glucose/g of cells)。Chlorpropamide會增強胰島素對胰高血糖素受激的糖異生的抑制作用^[1]。Chlorpropamide治療對胰島素結(jié)合沒有影響，既不改變胰島素的受體數(shù)目也不改變胰島素在大鼠脂肪細胞中的親和力。在胰島素缺乏（17%）或者存在（20%）的情況下，Chlorpropamide (175 μg/mL)都能增強2 - 脫氧葡萄糖的轉(zhuǎn)運。在胰島素缺乏（30％）或者存在（31％）的情況下，Chlorpropamide都能顯著增加葡萄糖代謝和總脂質(zhì)^[2]。Chlorpropamide競爭性地抑制抗LLC-PK1細胞系中抗利尿激素（ADH）的結(jié)合和腺苷酸環(huán)化酶（AC）的刺激，其K_i 分別為 2.8 mM and 250 μM。Chlorpropamide (333 μM)增加抗利尿激素對AC的活化作用，使其表觀K_a從 0.31 nM變?yōu)?.08 nM，而不會影響最大響應(yīng)。Chlorpropamide曝光(100 μM) 24小時會上調(diào)ADH受體而不影響其親和力，從而降低K_a，并提高基本的AC活性和最大響應(yīng)(1.86 vs. 1.35 and 14.9 vs. 10.6 fmol cAMP/min/1000 cells)。

參考文獻
[1] Monge L, et al. Diabetes, 1986, 35(1), 89-96. [2] Jacobs DB, et al. Metabolism, 1987, 36(6), 548-554. [3] Durr JA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2000, 278(5), F799-808. [4] P Luly, et al. Eur J Pharmacol. 1977 Nov 15;46(2):153-64. + 展開

參考文獻

[1] Monge L, et al. Diabetes, 1986, 35(1), 89-96.
[2] Jacobs DB, et al. Metabolism, 1987, 36(6), 548-554.
[3] Durr JA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2000, 278(5), F799-808.

[4] P Luly, et al. Eur J Pharmacol. 1977 Nov 15;46(2):153-64.

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化學信息&溶解度

分子量	276.74	分子式	C₁₀H₁₃ClN₂O₃S
CAS號	94-20-2	SDF	Download Chlorpropamide SDF
Smiles	CCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (198.74 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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