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Fedratinib (TG101348)

別名: SAR302503 中文名稱：費德拉替尼

Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一種選擇性JAK2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，對應的IC50值分別為15 nM和48 nM。Fedratinib有潛在的抗腫瘤活性。Fedratinib可抑制細胞增殖并促進凋亡。Phase 2。

Fedratinib (TG101348) Chemical Structure

Fedratinib (TG101348) Chemical Structure

CAS: 936091-26-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1812.56 現(xiàn)貨
5mg 897.44 現(xiàn)貨
10mg 1414.65 現(xiàn)貨
25mg 3030.91 現(xiàn)貨
50mg 4651.14 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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常與Fedratinib (TG101348)一起在實驗中被使用的化合物

Ruxolitinib

對于Ruxolitinib失敗的患者來說，F(xiàn)edratinib是治療骨髓纖維化的更好選擇。

Saha C, et al. Expert Rev Hematol. 2022 Jul;15(7):583-595.

Vincristine

Fedratinib和Vincristine聯(lián)合治療可降低KBV20C細胞的細胞活力、增加G2期阻滯并上調(diào)細胞凋亡。

Oh Y, et al. Int J Mol Sci. 2022 Apr 21;23(9):4597.

Venetoclax (ABT-199)

Fedratinib和Venetoclax聯(lián)合治療可降低RS4;11和SUPB-15細胞中FLT3+B-ALL的存活和增殖。

Rinella SP, et al. bioRxiv. 2023 Jun 9;2023.06.07.544058.

Pacritinib

Fedratinib和Pacritinib是FDA批準的JAK2抑制劑，用于hydroxyurea/ruxolitinib治療失敗/血小板計數(shù)<50×10(9)/L的患者。

Tefferi A. Am J Hematol. 2023 May;98(5):801-821.

Momelotinib (CYT387)

Fedratinib和Momelotinib是正在測試的用于治療骨髓增殖性腫瘤的新型JAK抑制劑。

Patel AA, et al. Curr Hematol Malig Rep. 2020 Dec;15(6):409-418.

Fedratinib (TG101348)相關產(chǎn)品

相關信號通路圖

JAK Signaling Pathways

JAK信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HDLM2 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
SUPHD1 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
L1236 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
KMH2 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
L428 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
K1106P Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
HDLM2 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
SUPHD1 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
L1236 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
KMH2 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
L428 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
K1106P Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
HDLM2 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
SUPHD1 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
L1236 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
KMH2 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
L428 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
MDA-MB-468 Growth Inhibition Assay 0-4 μM 48 h results significant loss of viability compared to RI-BPI alone 24662818
MDA-MB-468? Growth Inhibition Assay 3 μM 48 h enhanced sibcl6 induced loss of cell viability? 24662818
K562 Growth Inhibition Assay 0-1 μM 72 h inhibits K562 cell proliferation at high concentration 24775308
K1106 Function Assay 1/2 μM 24 h decreases STAT6 phosphorylation concentration dependently 24977668
U2940 Function Assay 1/2 μM 24 h decreases STAT6 phosphorylation concentration dependently 24977668
MedB-1 Function Assay 1/2 μM 24 h decreases STAT6 phosphorylation concentration dependently 24977668
HEK293 MSR? Function Assay 0-10 μM 7 min inhibits hTHTR2 with an IC50?of 1.2?μM 25063672
Caco-2? Function Assay 10/50/100 μM 2 h decreases the flux of [3H]thiamine across the monolayer with IC50 of 6.5?μM 25063672
Caco-2? Function Assay 0-120 μM 7 min inhibits thiamine uptake with an IC50?of 2.1?μM 25063672
CD4+?T Function Assay 0.01-1 μM 48 h reduces the phosphorylation levels of JAK2 and STAT3? 25572535
H1650 Growth Inhibition Assay 1 μM 48 h sensitizes cells to the cytotoxicity of erlotinib 25869210
H1975 Growth Inhibition Assay 1 μM 48 h sensitizes cells to the cytotoxicity of erlotinib 25869210
H1650 Function Assay 0.25-1 μM 24 h inhibits expression of apoptosis-related protein Bcl-XL, Bcl-2, survivin, XIAP 25869210
H1975 Function Assay 0.25-1 μM 24 h inhibits expression of apoptosis-related protein Bcl-XL, Bcl-2, survivin, XIAP 25869210
H1650 Apoptosis Assay 0.5-2 μM 12-48 h induces apoptosis in both dose- and time- dependent manner 25869210
H1975 Apoptosis Assay 0.5-2 μM 12-48 h induces apoptosis in both dose- and time- dependent manner 25869210
K1106P Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
MedB-1 Growth Inhibition Assay 4 μM 24/48/72 h inhibits cell growth time dependently 23852366
K1106 Growth Inhibition Assay 4 μM 24/48/72 h inhibits cell growth time dependently 23852366
U2940 Growth Inhibition Assay 4 μM 24/48/72 h inhibits cell growth time dependently 23852366
M-MOK? Growth Inhibition Assay 25 μM? 24/48/72 h inhibits cell growth time dependently 21853157
FE-PD Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=9.5 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
HEL Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=1.5 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
K-562 Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=2.5 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
L-82 Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=0.98 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MAC-1 Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=0.52 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MAC-2A Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=0.69 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MAC-2B Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=0.54 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MY-LA Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=2.1 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
NC-NC Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=1.0 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
SE-AX Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=1.5 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
SR-786 Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=4.6 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MV4-11 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by celltiter-blue assay, EC50 = 0.079 μM. 28280261
MM1S Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MM1S cells after 72 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50 = 1 μM. 28280261
MM.1S? Growth Inhibition Assay IC50=1-3 μM 24584101
TpoR JAK2 WT Growth Inhibition Assay IC50=1.4 (1.3–1.5) μM 24251790
TpoR JAK2 V617F Growth Inhibition Assay IC50=0.8 (0.7–0.9) μM 24251790
TpoR W515L Growth Inhibition Assay IC50=0.8 (0.7–1.0) μM 24251790
Bcr-abl Growth Inhibition Assay IC50=2.7 (2.2–3.3) μM 24251790
JAK2 TW Growth Inhibition Assay IC50=1.8 (1.5–2.3) μM 24251790
JAK2 V617F Growth Inhibition Assay IC50=0.6 (0.6–0.7) μM 24251790
HEL Growth Inhibition Assay IC50=305 nM 18394554
Ba/F3 JAK2V617F Growth Inhibition Assay IC50=270 nM 18394554
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一種選擇性JAK2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，對應的IC50值分別為15 nM和48 nM。Fedratinib有潛在的抗腫瘤活性。Fedratinib可抑制細胞增殖并促進凋亡。Phase 2。
靶點
JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 (V617F) [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)
3 nM 3 nM 15 nM 48 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

TG-101348也顯著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret，IC50分別為3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348對密切相關的JAK3的IC50高300倍以上，對JAK1和TYK2家族抑制效果不強。TG101348抑制有JAK2V617F突變的人紅細胞白血病細胞系，以及一種表達人JAK2V617F（的Ba/F3 JAK2V617F）鼠前B細胞系的增殖，IC50分別是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制親本Ba/F3細胞的增殖至一般水平，IC50約為420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的濃度和抑制細胞增殖所需的濃度一致。TG101348以劑量依賴的方式誘導HEL和JAK2V617F Ba/F3細胞的凋亡。TG101348在濃度高達10 μM時對正常人真皮成纖維細胞沒有促凋亡活性。[1] TG101348降低GATA-1的表達，這和erythroid-skewing JAK2V617F+祖細胞分化有關，并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。[2] TG101348抑制HMC-1.1（KITV560G）細胞的增殖，活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)細胞，IC50分別為740 nM和407 nM。[3]
激酶實驗 無細胞激酶活性測定
TG101348 的IC 50值使用Invitrogen公司的223激酶試劑盒測定，其中包括JAK2和JAK2V617F，或者Carna Biosciences的所有Janus激酶家族成員試劑盒，包括JAK1和TYK2。ATP濃度設定為激酶的Km值。
細胞實驗 細胞系 EpoBa/F3 JAK2V617F, Ba/F3p210, HEL和K562細胞
濃度 溶解在DMSO中至終濃度約10 μM
孵育時間 72小時
方法

約2×103細胞接種到微量滴定板的孔中，加入含指定濃度抑制劑的100μLRPMI-1640培養(yǎng)基。TG101348溫育72小時，50 μL XTT染料加入到每個孔中并孵育4小時，在CO2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。有色甲臜產(chǎn)物用分光光度法在450nm處測定在650nm處校正。50％的抑制作用（IC50）的濃度用GraphPad Prism 4.0軟件確定。所有的實驗都重復3次，并且結(jié)果和未處理的細胞的生長做比較。EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562細胞凋亡是用DMSO和TG101348濃度的增加誘導來確定。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot p-JAK2 / p-STAT1 / p-STAT3 / p-STAT6 / p-STAT5 / JAK2 c-Myc / PIM1 24610827
Growth inhibition assay Cell proliferation 24610827
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

TG101348有治療JAK2V617F相關的骨髓增生性疾病(MPD)的潛力。在TG101348處理的動物中血細胞比容和白細胞計數(shù)有統(tǒng)計學顯著減少，以劑量依賴性減少/消除髓外造血，至少在某些情況下，表現(xiàn)為衰減性骨髓纖維化，具有替代終點，包括減少/消除的JAK2V617F疾病負擔，抑制內(nèi)源性紅細胞集落的形成相關，在體內(nèi)抑制JAK-STAT信號轉(zhuǎn)導。有沒有明顯的毒性并對T細胞數(shù)量無影響。[1] TG101348（120 mg/kg）口服顯著抑制體內(nèi)光伏紅系祖細胞分化。[2]
動物實驗 Animal Models C57BL / 6小鼠靜脈注射表達JAK2V617F的全骨髓
Dosages 約120 mg/kg
Administration 口服，每天兩次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04955938 Recruiting
IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm
University of Chicago
 October 29 2021 Phase 1
NCT05051553 Completed
Healthy Volunteers
Bristol-Myers Squibb
 September 21 2021 Phase 1
NCT04702464 Completed
Healthy Volunteers
Celgene|Impact Biomedicines Inc. a wholly owned subsidiary of Celgene Corporation
 January 12 2021 Phase 1
NCT03983161 Completed
Healthy Volunteers|Hepatic Impairment
Celgene|Impact Biomedicines Inc. a wholly owned subsidiary of Celgene Corporation
 September 4 2019 Phase 1
NCT03983239 Completed
Healthy Volunteers
Celgene|Impact Biomedicines Inc. a wholly owned subsidiary of Celgene Corporation
 June 21 2019 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 524.68 分子式

C27H36N6O3S
CAS號 936091-26-8 SDF Download Fedratinib (TG101348) SDF
Smiles CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCC4
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (190.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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