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Glimepiride
別名: HOE-490 中文名稱：格列美脲
Glimepiride(HOE-490)是一種Kir6.2/SUR抑制劑，其對 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分別為 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治療糖尿病。
Glimepiride Chemical Structure
CAS: 93479-97-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.24%
99.24
Glimepiride相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Ca2+-dependent K+ channel | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nicorandil TRAM-34 Sophocarpine ML133 HCl Gliquidone PAP-1 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Glimepiride(HOE-490)是一種Kir6.2/SUR抑制劑，其對 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分別為 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治療糖尿病。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Glimepiride通過與兩個位點：一個位于Kir6.2上的低親和力位點(IC(50)大約為400 mM)和一個位于SUR的高親和力位點(對SUR1，SUR2A，和SUR2B的IC(50)分別為3.0 nM，5.4 nM和7.3 nM) 相互作用，抑制Kir6.2/SUR電流。[1]在正常的和胰島素抗性的脂肪細胞以及肌肉細胞中，相比Glibenclamide，Glimepiride對刺激葡萄糖轉(zhuǎn)運，葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白異構(gòu)體4(GLUT4)易位，和脂質(zhì)與糖原的合成具有較高效能，并且對在分子水平檢測的潛在基礎(chǔ)信號傳導(dǎo)過程也具有較高作用效果。 Glimepiride能夠以時間和濃度依賴性不飽和的方式與洗滌劑不溶性細胞質(zhì)膜復(fù)合物(相當(dāng)于質(zhì)膜微囊)結(jié)合。[2] Glimepiride阻斷心肌細胞中pinacidil激活的全細胞K(ATP)流，IC(50)為6.8 nM，在這些細胞中相當(dāng)于Glibenclamide的效能。在HEK 293細胞膜片鉗法膜外面向外模式中，Glimepiride阻斷Kir6.2/SUR2A亞型共表達形成的K(ATP)通道，相似的IC(50)為6.2 nM。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在多聚染色質(zhì)和正常染色質(zhì)的紅細胞中，Glimepiride防止NA-STZ誘導(dǎo)的微核(MN)細胞率增加。在糖尿病大鼠體內(nèi)，Glimepiride也能夠減少精子畸形，并增加精子數(shù)，此外，能夠改善抗氧化能力。Glimepiride抑制NA-STZ介導(dǎo)的MN細胞率改變和精子畸形，并增強抗氧化防御。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791580 | Unknown status | Fall|Congestive Heart Failure|Chronic Kidney Failure|Adverse Drug Event |
RAND|Northwestern University|University of California Los Angeles|University of Southern California|University of Pittsburgh|National Institute on Aging (NIA) |
February 11 2019 | Not Applicable |
| NCT02973477 | Completed | Type2 Diabetes|Cardiovascular Diseases |
University of Michigan|AstraZeneca |
January 12 2017 | Phase 4 |
| NCT02919059 | Unknown status | Diabetes Mellitus Type 2 |
IInstituto Gallego de Medicina Vascular |
December 13 2016 | Phase 4 |
| NCT02964572 | Completed | Type2 Diabetes Mellitus |
Yonsei University |
November 2016 | Not Applicable |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 490.62 | 分子式 | C24H34N4O5S |
| CAS號 | 93479-97-1 | SDF | Download Glimepiride SDF |
| Smiles | CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (22.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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