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Glimepiride

別名: HOE-490 中文名稱：格列美脲

Glimepiride(HOE-490)是一種Kir6.2/SUR抑制劑，其對(duì) SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分別為 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治療糖尿病。

Glimepiride Chemical Structure

Glimepiride Chemical Structure

CAS: 93479-97-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 590 現(xiàn)貨
20mg 573.3 現(xiàn)貨
50mg 647.01 現(xiàn)貨
200mg 794.43 現(xiàn)貨
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Glimepiride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Glimepiride(HOE-490)是一種Kir6.2/SUR抑制劑，其對(duì) SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分別為 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治療糖尿病。
靶點(diǎn)
SUR1 [1] SUR2A [1] SUR2B [1]
3 nM 5.4 nM 7.3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Glimepiride通過與兩個(gè)位點(diǎn)：一個(gè)位于Kir6.2上的低親和力位點(diǎn)(IC(50)大約為400 mM)和一個(gè)位于SUR的高親和力位點(diǎn)(對(duì)SUR1，SUR2A，和SUR2B的IC(50)分別為3.0 nM，5.4 nM和7.3 nM) 相互作用，抑制Kir6.2/SUR電流。[1]在正常的和胰島素抗性的脂肪細(xì)胞以及肌肉細(xì)胞中，相比Glibenclamide，Glimepiride對(duì)刺激葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)，葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白異構(gòu)體4(GLUT4)易位，和脂質(zhì)與糖原的合成具有較高效能，并且對(duì)在分子水平檢測(cè)的潛在基礎(chǔ)信號(hào)傳導(dǎo)過程也具有較高作用效果。 Glimepiride能夠以時(shí)間和濃度依賴性不飽和的方式與洗滌劑不溶性細(xì)胞質(zhì)膜復(fù)合物(相當(dāng)于質(zhì)膜微囊)結(jié)合。[2] Glimepiride阻斷心肌細(xì)胞中pinacidil激活的全細(xì)胞K(ATP)流，IC(50)為6.8 nM，在這些細(xì)胞中相當(dāng)于Glibenclamide的效能。在HEK 293細(xì)胞膜片鉗法膜外面向外模式中，Glimepiride阻斷Kir6.2/SUR2A亞型共表達(dá)形成的K(ATP)通道，相似的IC(50)為6.2 nM。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在多聚染色質(zhì)和正常染色質(zhì)的紅細(xì)胞中，Glimepiride防止NA-STZ誘導(dǎo)的微核(MN)細(xì)胞率增加。在糖尿病大鼠體內(nèi)，Glimepiride也能夠減少精子畸形，并增加精子數(shù)，此外，能夠改善抗氧化能力。Glimepiride抑制NA-STZ介導(dǎo)的MN細(xì)胞率改變和精子畸形，并增強(qiáng)抗氧化防御。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03791580 Unknown status
Fall|Congestive Heart Failure|Chronic Kidney Failure|Adverse Drug Event
RAND|Northwestern University|University of California Los Angeles|University of Southern California|University of Pittsburgh|National Institute on Aging (NIA)
 February 11 2019 Not Applicable
NCT02973477 Completed
Type2 Diabetes|Cardiovascular Diseases
University of Michigan|AstraZeneca
 January 12 2017 Phase 4
NCT02919059 Unknown status
Diabetes Mellitus Type 2
IInstituto Gallego de Medicina Vascular
 December 13 2016 Phase 4
NCT02964572 Completed
Type2 Diabetes Mellitus
Yonsei University
 November 2016 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 490.62 分子式

C24H34N4O5S
CAS號(hào) 93479-97-1 SDF Download Glimepiride SDF
Smiles CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 11 mg/mL ( (22.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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