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Cobimetinib (GDC-0973)
別名: RG7420,XL518 中文名稱(chēng)：考比替尼
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一種有效的高選擇性MEK1抑制劑，IC50 為 4.2 nM，且對(duì)其他很多絲氨酸-蘇氨酸和酪氨酸激酶沒(méi)有顯著抑制作用。Cobimetinib 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 3。
Cobimetinib (GDC-0973) Chemical Structure
CAS: 934660-93-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.86%
99.86
常與Cobimetinib (GDC-0973)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物
Cobimetinib和Vemurafenib聯(lián)合使用可實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)期生存，使三分之一的患者獲得穩(wěn)定的完全緩解(CR)。
Alamo MDC, et al. Onco Targets Ther. 2021 Nov 27;14:5345-5352.
Cobimetinib和Trametinib組合僅抑制血小板MEK活性，但在MEK抑制劑治療期間不會(huì)導(dǎo)致血小板功能障礙。
Cobimetinib和Binimetinib與BRAF抑制劑聯(lián)合被批準(zhǔn)作為具有BRAF V600激活突變的轉(zhuǎn)移性黑色素瘤的一線(xiàn)治療。
與免疫療法和單一療法相比，Cobimetinib和Dabrafenib與其他MEK和BRAF抑制劑聯(lián)合使用對(duì)PFS有更高的良好療效。
Cobimetinib和Selumetinib是MEK抑制劑，可阻止轉(zhuǎn)移性黑色素瘤的細(xì)胞增殖。
Volpe VO, et al. J Am Acad Dermatol. 2017 Aug;77(2):356-368.
Cobimetinib (GDC-0973)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Mirdametinib (PD0325901) U0126-EtOH PD98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 BIX 02188 GDC-0623 SL-327 Myricetin BI-847325 PD318088 APS-2-79 HCl | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231T cells | Function assay | 1 h | Inhibition of MEK-mediated ERK T202/Y204 phosphorylation in human MDA-MB-231T cells after 1 hr by immunoblotting， IC50=0.2 nM | 24900486 | |
| human COLO205 cells | Function assay | Inhibition of B-raf V600E mutant in human COLO205 cells assessed as reduction of ERK1/ERK2 phosphorylation, IC50=1.8 nM | 22315332 | ||
| human COLO205 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human COLO205 cells expressing B-raf V600E mutant, IC50=8 nM | 22315332 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一種有效的高選擇性MEK1抑制劑，IC50 為 4.2 nM，且對(duì)其他很多絲氨酸-蘇氨酸和酪氨酸激酶沒(méi)有顯著抑制作用。Cobimetinib 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cobimetinib對(duì)一組廣泛類(lèi)型的腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制活性，特別是對(duì)BRAF或KRAS突變型癌細(xì)胞系。結(jié)合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058細(xì)胞中導(dǎo)致生存能力降低，通路抑制，以及細(xì)胞凋亡增加。[1]
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|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot |
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