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Voxtalisib (XL765)
別名: SAR245409
Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑，對p110γ作用最強，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
Voxtalisib (XL765) Chemical Structure
CAS: 934493-76-2
產品質控
批次：
純度：
99.94%
99.94
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑，對p110γ作用最強，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | XL765是第一個口服的PI3K和mTOR雙重抑制劑，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR時IC50分別為39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在體外，XL765按濃度依賴方式降低細胞活力。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 惡性膠質瘤細胞 | ||
| 濃度 | 10 mM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞接種24小時后用XL765處理， 24，48，或72小時后采集細胞用于凋亡或自吞噬試驗。細胞凋亡通過熒光激活細胞分選法(FACS)根據膜聯(lián)蛋白V陽性細胞的總百分比測定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765處理的細胞中通過吖啶橙活體染色檢測。AVO形成的程度以XL765處理細胞與對照組細胞相比，吖啶橙熒光強度(FL3)的增加倍數表示。 |
|||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | XL765口服飼喂處理，導致中期腫瘤的下降數，比對照組高12倍。XL765不管是單獨作用，還是和其他藥物聯(lián)用作用于各種GBM移植瘤，都顯示出活性。XL765作用于體外培養(yǎng)的人類移植瘤，導致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的減量調節(jié)。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 4到6周大的無胸腺Foxn1nu裸鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂，每天2次。 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01596270 | Completed | Neoplasm Malignant |
Sanofi |
June 2012 | Phase 1 |
| NCT01410513 | Completed | Indolent Non-Hodgkin Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia |
Sanofi |
December 2011 | Phase 1 |
| NCT01240460 | Completed | Glioblastoma|Astrocytoma Grade IV |
Sanofi |
January 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 270.29 | 分子式 | C13H14N6O |
| CAS號 | 934493-76-2 | SDF | Download Voxtalisib (XL765) SDF |
| Smiles | CCN1C2=NC(=NC(=C2C=C(C1=O)C3=CC=NN3)C)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (107.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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