別名: WY 45233 Succinate 中文名稱:去甲文拉法辛
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一種5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)重吸收抑制劑,Ki值分別為40.2 nM和558.4 nM。
Desvenlafaxine Chemical Structure
CAS: 93413-62-8
相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 神經信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
---|
產品描述 | Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一種5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)重吸收抑制劑,Ki值分別為40.2 nM和558.4 nM。 | ||||
---|---|---|---|---|---|
特性 | Desvenlafaxine是文拉法辛的主要活性代謝物。 | ||||
靶點 |
|
體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Desvenlafaxine是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑,也是抗抑郁劑文拉法辛的活性代謝物。與文拉法辛類似,desvenlafaxine抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的神經元攝取。Desvenlafaxine對人多巴胺(DA)轉運蛋白表現出弱親和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[3H]5-HT或[3H]NE對hSERT或hNET的攝取,IC50分別為47.3和531.3 nM。[1] Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潛能,這可能導致通過該途徑的藥物代謝濃度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也會誘導CYP3A4,這可能影響藥物通過該酶進行的代謝。[2] |
---|
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大腦和下丘腦。與雄性大鼠下丘腦中基礎NE含量相比,Desvenlafaxine顯著增加細胞外NE水平,但是通過微量透析法不影響DA水平。[1] Desvenlafaxine在100到600毫克/千克的劑量范圍內顯示出線性的與劑量成比例的藥代動力學單次劑量分布??诜┬偷耐耆锢寐蕿?0.5%。[2] | |
---|---|---|
動物實驗 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
Dosages | 30毫克/千克 | |
Administration | 口服 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
---|---|---|---|---|---|
NCT02637193 | Completed | Healthy Subjects |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
December 2015 | Phase 1 |
NCT02200406 | Completed | Depression|Opioid Dependence|Methadone Treatment |
Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)|Pfizer |
July 2014 | Phase 4 |
NCT00888862 | Unknown status | Major Depressive Disorder|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females) |
Hamilton Health Sciences Corporation|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer|St. Joseph''s Healthcare Hamilton|McMaster University |
June 2009 | Phase 3 |
NCT00818155 | Completed | Healthy |
Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer |
January 2009 | Phase 1 |
分子量 | 263.38 | 分子式 | C16H25NO2 |
CAS號 | 93413-62-8 | SDF | Download Desvenlafaxine SDF |
Smiles | CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (140.48 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (11.39 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯系到我們。我們會在24小時內盡快聯系您。
如果有其他問題,請給我們留言。
* 必填項