- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Motolimod
別名: VTX-2337
Motolimod (VTX-2337)是一種選擇性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激動劑，EC50為100 nM, 比作用于TLR7的選擇性高50倍以上。Phase 2。
Motolimod Chemical Structure
CAS: 926927-61-9
產(chǎn)品質控
Motolimod相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | TLR7 TLR8 TLR9 TLR4 TLR2 TLR3 TLR1 TLR6 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Resatorvid (TAK-242) Resiquimod (R-848) Cu-CPT22 Vesatolimod (GS-9620) TLR2-IN-C29 MD2-IN-1 Lipopolysaccharides IRAK4-IN-2 CU-T12-9 E6446 TLR4-IN-C34 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Motolimod (VTX-2337)是一種選擇性且有效的Toll-like receptor 8 (TLR8)激動劑，EC50為100 nM, 比作用于TLR7的選擇性高50倍以上。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | VTX-2337刺激PBMCs中TNFα和IL-12的產(chǎn)生，EC50分別為140 nM和120 nM。在單核細胞和mDCs中，VTX-2337通過NF-κB活化選擇性誘導TNFα 和IL-12產(chǎn)生。VTX-2337也會刺激NK細胞中IFNγ產(chǎn)生，增肌NK細胞中細胞溶素功能，并增強ADCC。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 活性試驗 | |||
| 特異性TLR激動劑的活性使用與響應TLR刺激的NF-κB活化相關的分泌性胚胎堿性磷酸酶(SEAP)報告基因評估。TLR激動劑處理后，SEAP活性的測量使用Quanti-blue底物(InvivoGen)進行。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | PBMCs 或純化的 NK 細胞 | ||
| 濃度 | ~500 nM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | PBMCs或純化的NK 細胞如前所訴進行制備，NK細胞的純度約為99%。NK細胞介導的細胞毒性通過標記靶點細胞中釋放的鈣黃綠素AM進行評估，簡而言之，與靶細胞培育前，在VTX-2337 (167或500 nmol/L)存在下，PBMCs或純化的NK細胞在RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)48小時。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在卵巢癌小鼠模型中，TX-2337增強脂質體阿霉素(PLD)的作用。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03906526 | Terminated | Carcinoma Squamous Cell |
Celgene |
July 3 2019 | Phase 1 |
| NCT01289210 | Terminated | Low Grade B Cell Lymphoma |
Celgene|Stanford University |
July 2011 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 458.6 | 分子式 | C28H34N4O2 |
| CAS號 | 926927-61-9 | SDF | Download Motolimod SDF |
| Smiles | CCCN(CCC)C(=O)C1=CC2=C(C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N4CCCC4)N=C(C1)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (119.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (32.7 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy Motolimod | Motolimod supplier | purchase Motolimod | Motolimod cost | Motolimod manufacturer | order Motolimod | Motolimod distributor
