成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

Riviciclib hydrochloride (P276-00)

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一種新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制劑，IC50分別為79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2/3。

Riviciclib hydrochloride (P276-00) Chemical Structure

Riviciclib hydrochloride (P276-00) Chemical Structure

CAS: 920113-03-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 2232.18 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費分裝
免費預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S805801 DMSO]88 mg/mL]false]Water]88 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false 純度： 99.26%
99.26

Riviciclib hydrochloride (P276-00)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

CDK Signaling Pathways

CDK信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen. 31515284
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 5.1735 μM. 31515284
點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一種新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制劑，IC50分別為79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2/3。
靶點
CDK9/CyclinT1 [1] CDK4/CyclinD1 [1] CDK1/CyclinB [1] CDK2/CyclinA [1] CDK6/CyclinD3 [1] 點擊更多
20 nM 63 nM 79 nM 224 nM 396 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E選擇性高40倍。P276-00對各種人類癌癥細(xì)胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有強效的抗增殖效果，IC50為300到800 nmol/L,作用于癌細(xì)胞比作用于正常成纖維細(xì)胞的選擇性 高。P276-00可按ATP競爭性方式下調(diào)cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特異性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通過激活細(xì)胞caspase-3活性和DNA梯狀條帶形成而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[1]
激酶實驗 Cdk4-D1/Cdk2-E 酶實驗
在96孔板中，使用 Millipore Multiscreen 過濾板進行Cdk4-D1/Cdk2-E酶實驗。所有實驗步驟都在單獨的過濾板中完成。過濾孔使用100 μL 激酶緩沖液[50 mmol/L HEPES (pH, 7.5), 10 mmol/L MgCl2, 1 mmol/L EGTA]預(yù)濕，然后通過真空除去溶液。過濾板經(jīng)過真空歧管，50 μL GST-Rb 結(jié)合到GSH-瓊脂糖珠中，溶于激酶緩沖液 (0.5 μg GST-Rb/50 μL)，加入每孔中，真空應(yīng)用到過濾板中。含ATP (冷+熱)的25 μL反應(yīng)混合物與4×磷酸酶抑制劑混合物(40 μmol/L 未標(biāo)記的 ATP, 10 μCi/mL γ32P-ATP, 40 mmol/L h-甘油磷酸鹽, 4 mmol/L DTT, 0.4 mmol/L NaF, 0.4 mmol/L 原釩酸鈉) 在激酶緩沖液中稀釋，加入到每個孔中。加入實驗化合物（4×終濃度，溶于激酶緩沖液）或只有激酶緩沖液（對照組），另加的體積為25 μL。溶于激酶緩沖液的50 μL (100 ng) 人類Cdk4-D1/Cdk2-E 酶加入到每孔中，開始反應(yīng)，在30°C下進行30分鐘。當(dāng)反應(yīng)完成時，再次通過真空，使用TNEN 緩沖液 [20 mmol/L Tris (pH, 8.0), 100 mmol/L NaCl, 1 mmol/L EDTA, 0.5% nonidet-P40] 洗滌實驗板三次，烘干過濾板，置于Multiscreen轉(zhuǎn)接板上。加入Packard Microscint-O混合物(30 μL), 實驗Top-Seal A 膠片覆蓋實驗板。在96孔過濾板上，使用Top Count閃爍計數(shù)器對32P-GST-Rb進行定量。所有實驗化合物的初始濃度都為1 μmol/L?；衔镆种拼笥诨虻扔?0％，設(shè)為測定的IC50。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24
濃度 ~5.0 μM
孵育時間 48小時
方法 細(xì)胞按每孔3,000-5,000個的密度接種在含180 μL 培養(yǎng)基的96孔板中，溫育過夜。每孔加入不同濃度的實驗化合物，在37°C下溫育48小時。每孔加入3H-胸甘 (0.25 μCi), 放射性標(biāo)記滲透進行5到7小時。溫育后，使用Packard Filtermate Universal 收集器將細(xì)胞收集到GF/B聯(lián)合過濾板上，然后在Packard Top Count 96孔液體閃爍計數(shù)器上進行計數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 P276-00按50 mg/kg劑量每天腹腔注射處理小鼠結(jié)腸癌（CA-51），持續(xù)20天，顯著誘導(dǎo)抑制腫瘤生長。 P276-00按更高的60 mg/kg劑量 (30 mg/kg，每天兩次)處理小鼠肺癌模型（Lewis肺癌），每隔一天處理，持續(xù)7天，顯著抑制腫瘤生長。P276-00也抑制人類結(jié)腸癌HCT-116移植瘤和人類非小細(xì)胞肺癌H-460移植瘤的生長。效力研究表明P276-00的最大耐受劑量為78 mg/kg/d。[2]
動物實驗 Animal Models H-460 移植瘤
Dosages 50 mg/kg 每天一次，或30 mg/kg 每天兩次
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00899054 Completed
Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck
Piramal Enterprises Limited
 August 2009 Phase 1|Phase 2
NCT00898287 Completed
Pancreatic Cancer
Piramal Enterprises Limited
 May 2009 Phase 1|Phase 2
NCT00547404 Withdrawn
Multiple Myeloma
Piramal Enterprises Limited
 December 2008 Phase 1
NCT00882063 Completed
Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma
Piramal Enterprises Limited
 January 2008 Phase 1|Phase 2
NCT00407498 Completed
Neoplasm
Piramal Enterprises Limited
 May 2005 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 438.3 分子式

C21H20ClNO5.HCl
CAS號 920113-03-7 SDF Download Riviciclib hydrochloride (P276-00) SDF
Smiles CN1CCC(C1CO)C2=C(C=C(C3=C2OC(=CC3=O)C4=CC=CC=C4Cl)O)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 88 mg/mL (200.77 mM)

Ethanol : 7 mg/mL (15.97 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個有效的郵箱地址
請寫點東西給我們
Tags: buy Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) supplier | purchase Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) cost | Riviciclib hydrochloride (P276-00) manufacturer | order Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們