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AS1517499

AS1517499是一種新型有效的STAT6抑制劑，IC50為21 nM。

AS1517499 Chemical Structure

AS1517499 Chemical Structure

CAS: 919486-40-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
5mg 877.11 現(xiàn)貨
25mg 2596.57 現(xiàn)貨
100mg 6306.72 現(xiàn)貨
1g 23669.38 現(xiàn)貨
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AS1517499相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

STAT Signaling Pathways

STAT信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 AS1517499是一種新型有效的STAT6抑制劑，IC50為21 nM。
靶點
STAT6 [1]
(Cell-free assay)
21 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AS1517499抑制IL-4誘導(dǎo)的小鼠脾臟T細(xì)胞向Th2分化，但對IL-12誘導(dǎo)的Th1分化沒有影響[1]。AS1517499能夠阻止IL-4激活的、由STAT6介導(dǎo)的原代PCa細(xì)胞形成克隆潛力的增加。濃度為300 nM時，AS1517499降低了原代基底PCa細(xì)胞的形成克隆潛能[3]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 正常人體氣管平滑肌細(xì)胞
濃度 100 nM
孵育時間 30 min
方法

將細(xì)胞培養(yǎng)于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰島素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml慶大霉素和50 ng/ml 兩性霉素B的SmBM培養(yǎng)基中。將細(xì)胞培養(yǎng)在37℃、5% CO2的培養(yǎng)箱中，每48-72小時更換培養(yǎng)基，當(dāng)細(xì)胞貼壁生長匯合至90-95%時進(jìn)行傳代。將傳代次數(shù)7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接種于6孔板和8孔chamber slides，當(dāng)達(dá)到80-85%的細(xì)胞融合率時，將細(xì)胞進(jìn)行無血清培養(yǎng)，培養(yǎng)24小時。然后加入人源重組IL-13。在IL-13加入前，對細(xì)胞處理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些實驗中，在加入IL-13后，與AS1517499共同孵育0, 3或12小時。而在另一些實驗中，在加入IL-13前，細(xì)胞處理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13處理一段時間后，用PBS洗滌細(xì)胞，收集用于WB。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot p-STAT6 / STAT6 31363052
Immunofluorescence MUC5AC 28931396
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在小鼠體內(nèi)進(jìn)行AS1517499處理，AS1517499可通過抑制氣管平滑肌中RhoA的上調(diào)，減緩抗原誘導(dǎo)的氣管平滑肌高反應(yīng)性，這可能是由于AS1517499降低了小鼠氣管中IL-13的產(chǎn)生[2]。AS1517499可通過抑制PPARγ來減少凋亡細(xì)胞灌注對bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化的預(yù)防效果[4]。
動物實驗 Animal Models 小鼠過敏性支氣管哮喘模型(Male BALB/c mice)
Dosages 1 或 10 mg/kg/d
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 397.86 分子式

C20H20ClN5O2
CAS號 919486-40-1 SDF --
Smiles C1=CC=C(C=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NCCC3=CC(=C(C=C3)O)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (198.56 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 36 mg/mL (90.48 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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