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PluriSIn #1 (NSC 14613)
PluriSIn #1 (NSC 14613)是一種stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制劑，選擇性消除hPSCs。
PluriSIn #1 (NSC 14613) Chemical Structure
CAS: 91396-88-2
產(chǎn)品質(zhì)控
PluriSIn #1 (NSC 14613)相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | SCD1 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | MK-8245 A939572 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PluriSIn #1 (NSC 14613)是一種stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制劑，選擇性消除hPSCs。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PluriSIns #1作用于hPSCs，具有強效的，快速的，選擇性的細胞毒性。PluriSIn #1激活的細胞凋亡是中央細胞死亡機制。PluriSIn #1作用于hPSCs，導致ER應激。PluriSIns #1(20 μM) 作用于hPSCs，誘導蛋白質(zhì)合成降低~30%。PluriSIns #1作用于hPSCs，誘導硬脂酰輔酶A脫氫酶（SCD1）活性降低~65%。PluriSIns #1 (20 μM)抑制未分化的hPSCs形成畸胎瘤，PluriSIns也抑制mPSCs，且抑制小鼠胚胎發(fā)育。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | SCD1活性檢測 | |||
| 細胞按每孔50k 到100k的密度接種在6孔板中，24小時后，孔中加入20 μM PluriSIn #1 或 0.2% DMSO-對照。在37°C下含 5% CO2的環(huán)境中溫育12小時后,移除舊的培養(yǎng)基，使用PBS洗滌細胞,加入包含 2.3 μM 0.75 UCi [1-14C] 硬脂酸的新培養(yǎng)基。細胞在37°C下含 5% CO2的環(huán)境下溫育達4小時。溫育結束后 ，除去培養(yǎng)基，使用2 mL PBS洗滌細胞三次。加入2 mL正己烷：異丙醇（3:2 v:v）的混合物，細胞在37°C下含 5% CO2的環(huán)境中溫育30分鐘。隨后加入2 mL Folch溶液（氯仿：甲醇，2:1,v:v）。液體轉(zhuǎn)移到試管中，加入1 mL水進行兩相分配。較低的有機相蒸發(fā)，用于脂質(zhì)皂化，游離的[1-14C] 硬脂酸(底物) 和 [1-14C]油酸(形成的產(chǎn)物進行)TLC分離。從細胞中提取的脂類加到TLC板上，預浸在10% NO3 Ag 中，在120°C下60分鐘時激活。加入未標記的硬脂酸和油酸到各種的上樣點，作為載體。作為內(nèi)部識別標準。實驗板使用氯仿:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8)的溶劑混合物進行跑膠。在TLC板上噴灑2',7'-二氯熒光素溶液，通過U.V.檢測游離脂肪酸。刮下硬脂酸和油酸相對應的斑點，使用閃爍計數(shù)器計算放射性。根據(jù)底物向產(chǎn)物的轉(zhuǎn)化百分率和轉(zhuǎn)換成pmol/min/106細胞，計算SCD1脫氫酶活性。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類 iPSC 細胞系 BJ-iPS28 | ||
| 濃度 | ~20 μM | |||
| 孵育時間 | 1天 | |||
| 方法 | 使用0.5%戊二醛固定細胞，然后使用溶解在0.1 M硼酸（pH8.5）中的亞甲基藍進行染色，測定相對細胞數(shù)量。使用0.1 M鹽酸進行顏色提取，通過測量650 nM處的吸光度，對染色（與細胞數(shù)成正比）進行定量。 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 213.24 | 分子式 | C12H11N3O |
| CAS號 | 91396-88-2 | SDF | Download PluriSIn #1 (NSC 14613) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)NNC(=O)C2=CC=NC=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 43 mg/mL ( (201.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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