Diminazene Aceturate

別名: Diminazene diaceturate 中文名稱：二乙酰胺三氮脒,乙酰甘氨酸二脒那秦

目錄號：S4104 Purity: 99.09%

Diminazene(Diminazene diaceturate)是一種二脒，也稱4,4-（1-三氮烯-1,3-二取代基）雙（苯甲脒)，用作有效的殺錐蟲劑。

Diminazene Aceturate Chemical Structure

CAS: 908-54-3

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批次： S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.09%

99.09

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生物活性

產(chǎn)品描述	Diminazene(Diminazene diaceturate)是一種二脒，也稱4,4-（1-三氮烯-1,3-二取代基）雙（苯甲脒)，用作有效的殺錐蟲劑。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Diminazene能夠抑制P2轉(zhuǎn)運蛋白的活性，在Diminazene 適應(yīng)性的錐蟲系失去了這種活性，這并沒有證明TbAT1轉(zhuǎn)運 Diminazene，也不確定載體蛋白加入到P2是否能夠參與Diminazene的攝取。Diminazene作用于布氏錐蟲，通過427單轉(zhuǎn)運而迅速積累，其K_m的值為0.45 μM。[³H] Diminazene轉(zhuǎn)運被Pentamidine 和Adenosine高度抑制，K_i值分別為0.21 μM 和0.25 μM。 [3H]diminazene (2.5 μM)通過酵母細(xì)胞表達TbAT1明顯地累積，速率為0.0083 pmol/10⁷ cell/s，且這一過程被1 mM未標(biāo)記的Diminazene Aceturate完全抑制。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)對馬和T. evansi感染的騾的初次治療具有顯著療效，寄生蟲在馬和騾的外周血中分別從1-7天和1-14天被清除。^[2] Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)治療被感染的狗，可有效地清除血液中的寄生蟲。^[3]

參考文獻
[1] de Koning HP, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(5), 1515-1519. [2] Tuntasuvan D, et al. Vet Parasitol, 2003, 110(3-4), 227-233. [3] Akpa PO, et al. Vet Parasitol, 2008, 151(2-4), 139-149.

參考文獻

[1] de Koning HP, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(5), 1515-1519.
[2] Tuntasuvan D, et al. Vet Parasitol, 2003, 110(3-4), 227-233.
[3] Akpa PO, et al. Vet Parasitol, 2008, 151(2-4), 139-149.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	515.52	分子式	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃
CAS號	908-54-3	SDF	Download Diminazene Aceturate SDF
Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 103 mg/mL (199.79 mM)

DMSO : 19 mg/mL ( (36.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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