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Teneligliptin hydrobromide

別名: Teneligliptin hydrobromide anhydrous 中文名稱:氫溴酸替格列汀

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一種新型的、有效的、長效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制劑。在體外,teneligliptin競爭性地抑制人血漿、大鼠血漿以及人源重組DPP4,IC50約為1 nM。

Teneligliptin hydrobromide Chemical Structure

Teneligliptin hydrobromide Chemical Structure

CAS: 906093-29-6

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批次: S463602 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false 純度: 99.96%
99.96

Teneligliptin hydrobromide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一種新型的、有效的、長效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制劑。在體外,teneligliptin競爭性地抑制人血漿、大鼠血漿以及人源重組DPP4,IC50約為1 nM。
靶點(diǎn)
DPP-4 [1] DPP-9 [1]
1.75 nM 150 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

對HUVECs進(jìn)行長期teneligliptin的處理(濃度范圍0.1-3 µmol/L),teneligliptin并不降低其細(xì)胞活力,而是減少高血糖狀態(tài)下HUVEC的HG-stress標(biāo)記、增加血紅素氧化酶1(HMOX1)的基因表達(dá)。長期處理還可改善HUVEC細(xì)胞的增殖能力以及在高糖狀態(tài)下HUVEC細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖濃度的HUVECs種具有抗氧化特性,降低ROS水平、啟動抗氧化基因的轉(zhuǎn)錄級聯(lián)反應(yīng)[4]

細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)
濃度 0.1, 1.0 或 3.0?μmol/L
孵育時間 21天
方法

接種好HUVECs后,過夜培養(yǎng)使其貼壁。第二天,將細(xì)胞分別暴露于三種葡萄糖實(shí)驗(yàn)條件,加入或者不加入teneligliptin(0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L)或sitagliptin(0.5 µmol/L):連續(xù)正常濃度葡萄糖(NG-5 mmol/L)21天;連續(xù)高濃度葡萄糖(HG-25 mmol/L)21天;高濃度-代謝記憶(連續(xù)高濃度葡萄糖處理14天,然后正常濃度處理7天)。每48小時更換一次新鮮培養(yǎng)基,期間不將細(xì)胞進(jìn)行傳代。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Teneligliptin對絕經(jīng)后肥胖小鼠模型具有減輕體重增加、脂肪積累、降低血清胰島素和甘油三酸酯水平的作用。還可改善其葡萄糖耐受不良,但不影響其胰島素敏感度。Teneligliptin在絕經(jīng)后肥胖小鼠中減輕性腺周圍脂肪和肝性脂肪變性的慢性炎癥,增強(qiáng)其在夜間的運(yùn)動活性和能量消耗[2]。Teneligliptin通過激活A(yù)MPK、下調(diào)脂肪生成相關(guān)基因的表達(dá)來減少肝臟脂肪生成[3]。

動物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL6/J小鼠
Dosages 60 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 628.86 分子式

C22H30N6OS.5/2HBr

CAS號 906093-29-6 SDF Download Teneligliptin hydrobromide SDF
Smiles CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (159.01 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (159.01 mM)

Ethanol : 6 mg/mL (9.54 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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