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NU1025

別名: NSC 696807

NU1025 (NSC 696807)是一種有效的 PARP 抑制劑，IC50 為 400 nM。

NU1025 Chemical Structure

NU1025 Chemical Structure

CAS: 90417-38-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 810.45 現(xiàn)貨
25mg 2442.75 現(xiàn)貨
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相關(guān)信號通路圖

PARP Signaling Pathways

PARP信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 NU1025 (NSC 696807)是一種有效的 PARP 抑制劑，IC50 為 400 nM。
靶點
PARP [1]
400 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 NU1025（0.2 mM）處理可減輕H2O2誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。NU1025本身對細(xì)胞活性無影響。在SIN-1（0.8 mM）處理后的細(xì)胞中，NU1025預(yù)處理能顯著增加細(xì)胞存活率（82.59±4.67%）。[2] NU1025在D54和U251細(xì)胞中沒有可檢測的促增殖作用。NU1025可顯著抑制TPT和RT對PARP-1活性的促進作用。[3] 200 μM NU1025單獨處理后，沒有檢測出DNA鏈斷裂。[4]
激酶實驗 PARP活化試驗
細(xì)胞以1.5 × 107個/mL的密度懸浮在低滲緩沖液（9 mM HEPES、pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran、4.5 mM MgCl2和5 mM DTT）中，冰浴30 min，然后加入9倍體積的等滲緩沖液（40 mM HEPES、pH 7.8、130 mM KCl、4%（v/v）葡聚糖、2 mM EGTA、2.3 mM MgCl2、225 mM sucrose和2.5 mM DTT）。加入300 μL細(xì)胞至100 μL 300 μM含 [32P]-NAD+的NAD+中開始反應(yīng)，加入2 mL冰浴后的10%（w/v）TCA + 10%（w/v）焦磷酸鈉終止反應(yīng)。冰浴反應(yīng)30 min，過濾 32P標(biāo)記的ADP核糖聚合物沉淀，用1%（v/v）TCA，1%（v/v）焦磷酸鈉洗滌五次，干燥并檢測。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 D54和U251細(xì)胞
濃度 160 μM
孵育時間 5 天
方法 以2,500個細(xì)胞/孔的密度接種細(xì)胞至96孔板中，用指示劑量的NU1025處理。培養(yǎng)基中的貼壁細(xì)胞經(jīng)250 kVp X-射線（劑量率0.5 Gy/min）處理。以未經(jīng)處理的細(xì)胞為對照。孵育5天后，MTT法檢測細(xì)胞增殖率。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 大鼠經(jīng)NU1025（1和3 mg/kg）處理后，與溶劑組相比可分別減少25%和45%梗死。NU1025（1和3 mg/kg）處理可顯著降低水腫體積。NU1025可顯著改善神經(jīng)功能損傷。[2]
動物實驗 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 176.17 分子式

C9H8N2O2
CAS號 90417-38-2 SDF Download NU1025 SDF
Smiles CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 35 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (34.05 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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