Tanzisertib HCl(CC-930)

別名: JNK-930, JNKI-1

目錄號(hào)：S8490 Purity: 99.04%

Tanzisertib HCl (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 對(duì)依賴于JNK的蛋白質(zhì)底物c-Jun和JNK所有亞型的磷酸化具有ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，選擇性抑制ERK1和p38a的IC50分別為0.48 μM和3.4 μM。

Tanzisertib HCl(CC-930) Chemical Structure

CAS: 2517855-91-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.36	現(xiàn)貨
25mg	4071.43	現(xiàn)貨
100mg	12040.08	現(xiàn)貨
1g	40868.14	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S849001 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]89 mg/mL]false]Water]4 mg/mL]false 純度： 99.04%

99.04

Tanzisertib HCl(CC-930)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	JNK1 JNK2 JNK3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin JNK Inhibitor IX JNK Inhibitor VIII Bentamapimod (AS602801) BI-78D3 SP 600125, negative control DTP3 CC-401 Hydrochloride Polyphyllin I	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
Jurkat T cells	Function assay			Inhibition of JNK-mediated GST tagged c-Jun phosphorylation in human Jurkat T cells compound treated for 30 mins prior anisomycin stimulation measured after 40 mins by fluorescence spectrophotometry, IC50=0.2 μM	22244937
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

JNK3 ^[1] (Cell-free assay)	JNK2 ^[1] (Cell-free assay)	JNK1 ^[1] (Cell-free assay)
0.006 μM	0.007 μM	0.061 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	人源PMBC細(xì)胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能夠抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 種激酶中，具有顯著的選擇性。其中，EGFR是唯一一個(gè)在CC-930的濃度為3 μM時(shí)，被抑制程度超過50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。濃度為10 μM時(shí)，CC-930對(duì)75種受體、離子通道和神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體的抑制作用不超過50%。CC-930對(duì)CYP450酶的抑制作用不顯著，在CYP3A4和2D6的作用下發(fā)生代謝^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Jurkat T cells
	濃度	--
	孵育時(shí)間	30 minutes
	方法	將Jurkat T細(xì)胞以5×10⁵/孔的密度接種于96孔膜過濾板中，加入（或不加入）化合物處理30分鐘，然后用0.3 μg/ml anisomycin刺激40分鐘。收集細(xì)胞，將細(xì)胞溶解于lysis buffer（75 μl/孔），室溫放置30分鐘。將細(xì)胞溶液產(chǎn)物進(jìn)行過濾，收集置于一個(gè)新的96孔板，將孔板置于真空裝置下。將細(xì)胞溶解產(chǎn)物（45 μL）加入含GST-cJun和MgCl2的酶聯(lián)板中，室溫孵育10分鐘。用含0.02% Tween 20的Tris-buffered生理鹽水沖洗細(xì)胞，以停止反應(yīng)，檢測(cè)磷酸化GST-c-Jun。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在LPS誘導(dǎo)TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其體內(nèi)TNFα的生成分別下降了23%和77%。CC-930在體內(nèi)耐受良好，其作用與劑量成正比關(guān)系^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male C57Bl/6 mice
	Dosages	2 mg/kg(i.v.) 或 10 mg/kg(p.o.)
	Administration	i.v. 或 p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01466725	Terminated	Discoid Lupus	Celgene	November 1 2011	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Plantevin Krenitsky V, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(3):1433-8.

參考文獻(xiàn)

[1] Plantevin Krenitsky V, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(3):1433-8.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	484.9	分子式	C₂₁H₂₃F₃N₆O₂.HCl
CAS號(hào)	2517855-91-1	SDF	Download Tanzisertib HCl(CC-930) SDF
Smiles	C1CC(CCC1NC2=NC=C3C(=N2)N(C(=N3)NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)C5CCOC5)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (183.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (183.54 mM)

Water : 4 mg/mL (8.24 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天