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Toremifene Citrate (NK 622)

別名: NSC 613680,NK 622 Citrate 中文名稱：枸櫞酸托瑞米芬

Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一種可口服的選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM），用于乳腺癌的治療。

Toremifene Citrate (NK 622) Chemical Structure

Toremifene Citrate (NK 622) Chemical Structure

CAS: 89778-27-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1055.28 現(xiàn)貨
25mg 787.12 現(xiàn)貨
100mg 1849.84 現(xiàn)貨
1g 7125.3 現(xiàn)貨
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Toremifene Citrate (NK 622)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Estrogen/progestogen Receptor Signaling Pathways

Estrogen/progestogen Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一種可口服的選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM），用于乳腺癌的治療。
靶點(diǎn)
Estrogen receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Toremifene（7.5毫摩爾）使約60％的人乳腺癌細(xì)胞表現(xiàn)出典型的細(xì)胞發(fā)生程序性死亡或凋亡的形態(tài)學(xué)特征。在體外或體內(nèi)生長的腫瘤細(xì)胞中，Toremifene（5-10毫摩爾）使TRPM-2和TGF beta1的mRNA的水平升高。Toremifene通過誘導(dǎo)某些細(xì)胞進(jìn)行細(xì)胞凋亡抑制其它細(xì)胞進(jìn)入有絲分裂而抑制雌激素敏感的乳腺癌細(xì)胞的生長。[1] Toremifene劑量依賴性誘導(dǎo)加成物的的水平，這比所觀察到的TAM低。Toremifene顯著增強(qiáng)內(nèi)源性DNA加合物形成。[2] 在DMBA誘導(dǎo)的大鼠乳腺腫瘤中，Toremifene是通過抑制有絲分裂活性和修改大量自發(fā)凋亡來影響細(xì)胞周期的。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Toremifene在最高測試劑量下，增大肝細(xì)胞癌的發(fā)生率，是Tamoxifen處理的DEN-誘導(dǎo)大鼠水平的三分之一。在DEN-發(fā)起大鼠中，Toremifene增加腎上腺樣瘤的發(fā)病率。[4] 在雌性Sprague-Dawley大鼠中，Toremifene導(dǎo)致50%的細(xì)胞處在非整倍體，與之相比， Tamoxifen是85％。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01214291 Withdrawn
Risk of Bone Fracture Occurrences
GTx|Ipsen
 March 2011 Phase 3
NCT00267553 Terminated
Breast Neoplasms|Neoplasms Hormone-Dependent
Intarcia Therapeutics
 November 2005 Phase 3
NCT00106691 Completed
Preneoplastic Conditions|Prostatic Intraepithelial Neoplasia
GTx
 January 2005 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 598.08 分子式

C32H36ClNO8
CAS號(hào) 89778-27-8 SDF Download Toremifene Citrate (NK 622) SDF
Smiles CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (167.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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