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VX-11e
別名: VTX-11e, Vertex-11e
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一種有效的，選擇性的，且口服生物可利用的ERK抑制劑，對ERK1的IC50 為17 nM，對ERK2的IC50 為15 nM，選擇性比作用于其他測試的激酶高200倍。
VX-11e Chemical Structure
CAS: 896720-20-0
產(chǎn)品質(zhì)控
VX-11e 相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human HT-29 cells, IC50=0.048 μM | 19827834 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一種有效的，選擇性的，且口服生物可利用的ERK抑制劑，對ERK1的IC50 為17 nM，對ERK2的IC50 為15 nM，選擇性比作用于其他測試的激酶高200倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HT29細胞中，VX-11e有效抑制細胞增殖，IC50為48 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | ERK抑制試驗 | |||
| 通過分光光度偶聯(lián)酶試驗測定化合物對ERK2的抑制。在該試驗中，固定濃度的活化ERK2 (10 nM)與不同濃度化合物的DMSO (2.5%)溶液于30 °C，在pH = 7.5，包含10 mM MgCl2，2.5 mM磷酸烯醇丙酮酸鹽，200 μM NADH，150 μg/mL 丙酮酸激酶，50 μg/mL乳酸脫氫酶和200 μM erktide多肽的0.1 M HEPES緩沖液中培育10分鐘。反應通過加入65 μM ATP起始。監(jiān)測340 nM下的吸光度減少率。IC50值根據(jù)抑制劑濃度估算。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HT29細胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 細胞增殖通過3H-胸苷整合法測量。將細胞以10,000細胞/孔的濃度使用包含10% FBS的生長培養(yǎng)基RPMI 1640接種于96孔板。加入連續(xù)稀釋的化合物。細胞和化合物在37°C培養(yǎng)箱中培育48小時。48小時后，將0.4 μCi 3H-胸苷加入每個孔，培育8小時，然后將其放回37°C培養(yǎng)箱。細胞使用Tomtec 96-孔細胞采集器采集，CPM使用Wallac 1205 BETAPLATE液體閃爍計數(shù)器測定。IC50是對照組的50%抑制值。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠和小鼠中，VX-11e表現(xiàn)出良好的口服生物利用度。[1]在負荷人黑色素瘤RPDX腫瘤的NSG小鼠中，VX-11e (50 mg/kg, p.o.)導致pRSK被強烈抑制，并抑制腫瘤生長。當與BKM120結(jié)合使用時，VX-11e導致腫瘤生長抑制顯著提高。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷人黑色素瘤 RPDX 腫瘤的 NSG 小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg BID | |
| Administration | p.o. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 500.35 | 分子式 | C24H20Cl2FN5O2 |
| CAS號 | 896720-20-0 | SDF | Download VX-11e SDF |
| Smiles | CC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (31.97 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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