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Manidipine

別名: CV-4093,(±)-Manidipine 中文名稱:馬尼地平

Manidipine(CV-4093,(±)-Manidipine)是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,用于治療高血壓。

Manidipine Chemical Structure

Manidipine Chemical Structure

CAS: 89226-50-6

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生物活性

產(chǎn)品描述 Manidipine(CV-4093,(±)-Manidipine)是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,用于治療高血壓。
靶點
Calcium channel [1]
2.6 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

血小板源生長因子BB異構體刺激下的人系膜細胞中,Manidipine,一種Ca(2+)通道阻斷劑,在一定濃度下降低升高的血壓,并調(diào)節(jié)細胞因子基因的轉(zhuǎn)錄速率。[1]在A7r5細胞和腎小球系膜細胞中(MCs),Manidipine通過減少瞬時的和持續(xù)的Ca2+增加,抑制ET-1誘導的[Ca2+]i增加。Manidipine (10(-5) mol/L)增強A7r5細胞中ET-1誘導的c-fos和c-jun表達。Manidipine是一種有效的ET-1誘導的[Ca2+]i信號抑制劑,并且Manidipine對ET-1誘導的信號具有多重作用,包括增強早期迅速反應基因的響應。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在局部缺血再灌注損傷的大鼠心臟中,Manidipine降低收縮壓,伴隨輕微的交感神經(jīng)反射使心率增加,并增加血漿亞硝酸鹽/硝酸鹽。再灌注期間,Manidipine結合Simvastatin減少肌酸激酶,乳酸脫氫酶和腫瘤壞死因子-alpha,以及6-keto-PGF(1alpha)的增加。[3]異丙腎上腺素誘導的心肌肥大的大鼠中,Manidipine hydrochloride防止異丙腎上腺素誘導的左心室肥大,和ANP,I型和 III型膠原蛋白,以及纖維連接蛋白的mRNA表達。[4]在高血壓大鼠體內(nèi),Manidipine HCl通過擴大輸入小動脈,并改善腎小球高血壓,而增加腎血流量(RBF)。[5]

化學信息&溶解度

分子量 610.7 分子式

C35H38N4O6

CAS號 89226-50-6 SDF Download Manidipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 122 mg/mL ( (199.77 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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