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Mesalazine (5-ASA)

別名: Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid 中文名稱：美沙拉嗪

Mesalazine (5-ASA)是一種抗炎化合物。

Mesalazine (5-ASA) Chemical Structure

Mesalazine (5-ASA) Chemical Structure

CAS: 89-57-6

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Mesalazine (5-ASA)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

IκB/IKK Signaling Pathways

IκB/IKK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Mesalazine (5-ASA)是一種抗炎化合物。
靶點(diǎn)
IKK [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Mesalamine抑制3-羥基類固醇脫氫酶，參與DHP和THP之間的可逆轉(zhuǎn)換，因此可能影響大腦中的DHP和THP的活性。Mesalamine，抗炎氨基水楊酸，劑量依賴性地抑制IL-1刺激的NF-κB的依賴性轉(zhuǎn)錄而不妨礙的IκB降解或核轉(zhuǎn)位和活化的NF-κB的蛋白質(zhì)，的RelA和c-REL，或RelB基因轉(zhuǎn)錄的DNA結(jié)合。Mesalamine發(fā)現(xiàn)抑制IL-1刺激的RelA磷酸化。[1]

Mesalamine增加細(xì)胞粘附試驗(yàn)，通過(guò)細(xì)胞粘附和跨細(xì)胞電阻測(cè)量來(lái)測(cè)量。Mesalamine恢復(fù)粘附分子E-cadherin和β-catenin的膜性表達(dá)。[2]

Mesalamine或sulfasalazine（2 mM），但不是sulfapyridine，劑量依賴性顯著降低TC22轉(zhuǎn)錄物的表達(dá)并可逆方式TC22蛋白的表達(dá)。[3]

Mesalamine誘導(dǎo)E-cadherin蛋白膜表達(dá)并增加細(xì)胞間粘附。Mesalamine活性調(diào)節(jié)E-cadherin的糖基化，增加GnT-III的mRNA和蛋白水平，它的活性增加E4-凝集反應(yīng)的檢測(cè)。[4]

Mesalamine（0.1-1 mM）以劑量依賴的方式抑制過(guò)氧化亞硝酸鹽介導(dǎo)的化學(xué)發(fā)光，表明Mesalamine能夠直接清除過(guò)氧亞硝酸鹽。Mesalamine僅在高濃度（1 mM）抑制羥基自由基加合物而移動(dòng)電子順磁共振（EPR）譜。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05992142 Completed
Ulcerative Colitis
Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW|Ferring Pharmaceuticals
 January 17 2023 Phase 4
NCT04499495 Completed
Ulcerative Colitis
Ferring Pharmaceuticals
 October 25 2021 --
NCT05213234 Recruiting
Ulcerative Colitis
Rush University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 July 9 2021 Not Applicable
NCT02277223 Withdrawn
Ulcerative Colitis
Schneider Children''s Medical Center Israel
 March 1 2020 Phase 3
NCT03415711 Terminated
Ulcerative Colitis
VSL Pharmaceuticals|Actial Farmaceutica S.r.l.
 April 28 2017 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 153.14 分子式

C7H7NO3
CAS號(hào) 89-57-6 SDF Download Mesalazine (5-ASA) SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 31 mg/mL ( (202.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 31 mg/mL (202.42 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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