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Mesalazine (5-ASA)

別名: Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid 中文名稱:美沙拉嗪

Mesalazine (5-ASA)是一種抗炎化合物。

Mesalazine (5-ASA) Chemical Structure

Mesalazine (5-ASA) Chemical Structure

CAS: 89-57-6

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生物活性

產(chǎn)品描述 Mesalazine (5-ASA)是一種抗炎化合物。
靶點
IKK [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Mesalamine抑制3-羥基類固醇脫氫酶,參與DHP和THP之間的可逆轉(zhuǎn)換,因此可能影響大腦中的DHP和THP的活性。Mesalamine,抗炎氨基水楊酸,劑量依賴性地抑制IL-1刺激的NF-κB的依賴性轉(zhuǎn)錄而不妨礙的IκB降解或核轉(zhuǎn)位和活化的NF-κB的蛋白質(zhì),的RelA和c-REL,或RelB基因轉(zhuǎn)錄的DNA結(jié)合。Mesalamine發(fā)現(xiàn)抑制IL-1刺激的RelA磷酸化。[1]

Mesalamine增加細胞粘附試驗,通過細胞粘附和跨細胞電阻測量來測量。Mesalamine恢復(fù)粘附分子E-cadherin和β-catenin的膜性表達。[2]

Mesalamine或sulfasalazine(2 mM),但不是sulfapyridine,劑量依賴性顯著降低TC22轉(zhuǎn)錄物的表達并可逆方式TC22蛋白的表達。[3]

Mesalamine誘導(dǎo)E-cadherin蛋白膜表達并增加細胞間粘附。Mesalamine活性調(diào)節(jié)E-cadherin的糖基化,增加GnT-III的mRNA和蛋白水平,它的活性增加E4-凝集反應(yīng)的檢測。[4]

Mesalamine(0.1-1 mM)以劑量依賴的方式抑制過氧化亞硝酸鹽介導(dǎo)的化學(xué)發(fā)光,表明Mesalamine能夠直接清除過氧亞硝酸鹽。Mesalamine僅在高濃度(1 mM)抑制羥基自由基加合物而移動電子順磁共振(EPR)譜。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05992142 Completed
Ulcerative Colitis
Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW|Ferring Pharmaceuticals
January 17 2023 Phase 4
NCT04499495 Completed
Ulcerative Colitis
Ferring Pharmaceuticals
October 25 2021 --
NCT05213234 Recruiting
Ulcerative Colitis
Rush University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
July 9 2021 Not Applicable
NCT02277223 Withdrawn
Ulcerative Colitis
Schneider Children''s Medical Center Israel
March 1 2020 Phase 3
NCT03415711 Terminated
Ulcerative Colitis
VSL Pharmaceuticals|Actial Farmaceutica S.r.l.
April 28 2017 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 153.14 分子式

C7H7NO3

CAS號 89-57-6 SDF Download Mesalazine (5-ASA) SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 31 mg/mL ( (202.42 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 31 mg/mL (202.42 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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