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Ripasudil hydrochloride dihydrate

別名: K-115 hydrochloride dihydrate 中文名稱：瑞舒地爾鹽酸二水合物

Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制劑，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分別為 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼內(nèi)高壓的治療。

Ripasudil hydrochloride dihydrate Chemical Structure

Ripasudil hydrochloride dihydrate Chemical Structure

CAS: 887375-67-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
5mg 1613.43 現(xiàn)貨
25mg 3970 現(xiàn)貨
100mg 7770 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S799501 Water]79 mg/mL]false]DMSO]26 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false 純度： 99.22%
99.22

Ripasudil hydrochloride dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

ROCK Signaling Pathways

ROCK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ripasudil hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制劑，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分別為 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼內(nèi)高壓的治療。
靶點(diǎn)
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 ROCK1 [1]
(Cell-free assay)
19 nM 51 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在猴子小梁網(wǎng)(TM)細(xì)胞中，Ripasudil誘導(dǎo)細(xì)胞體的收縮和環(huán)繞，以及肌動(dòng)蛋白束的破壞。在施萊姆氏管內(nèi)皮(SCE)細(xì)胞中，Ripasudil顯著降低跨內(nèi)皮電阻(TEER)，增減FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干擾ZO-1表達(dá)的細(xì)胞定位。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注顯著降低眼內(nèi)壓(IOP)，最大IOP分別在0.5 %和0.4%濃度下減少8.55 mmHg和4.36 mmHg。[1]

在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通過(guò)抑制包含Nox家族的通路中氧化應(yīng)激，對(duì)視神經(jīng)損傷后(NC)的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞(RGC)表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)作用。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性 C57BL/6 小鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04621136 Completed
Retinopathy of Prematurity
Kyushu University
 November 1 2020 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 395.88 分子式

C15H18FN3O2S.Cl H.2 H2 O
CAS號(hào) 887375-67-9 SDF Download Ripasudil hydrochloride dihydrate SDF
Smiles CC1CNCCCN1S(=O)(=O)C2=CC=CC3=CN=CC(=C32)F.O.O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 79 mg/mL (199.55 mM)

DMSO : 26 mg/mL ( (65.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (12.63 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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