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Clofibric Acid

別名: Chlorofibrinic acid 中文名稱:對氯苯氧異丁酸,氯貝酸

Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激動劑,是一種降血脂劑。

Clofibric Acid Chemical Structure

Clofibric Acid Chemical Structure

CAS: 882-09-7

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99.8

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生物活性

產(chǎn)品描述 Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激動劑,是一種降血脂劑。
靶點
PPARα [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Clofibric acid增加PPAR-G 轉(zhuǎn)染的RK13細胞中CYP4A6基因的表達,EC50為80 μM[1]。 相對于對照培養(yǎng)物,Clofibric acid (1 mM)治療4天引起肝細胞中P450 4Al RNA 500倍的增加,乙酰輔酶A氧化酶和P450 2Bl RNA 280倍的增加。[2] Clofibric acid (250 μM)誘導(dǎo)包含過氧化酶體增殖和細胞增殖的基因上調(diào),同時誘導(dǎo)嚙齒動物中包含細胞凋亡的基因下調(diào)。Clofibric acid治療能夠使嚙齒動物和人類的肝細胞中L-型脂肪酸結(jié)合蛋白(L-FABP)基因上調(diào)。在嚙齒類和人類肝細胞培養(yǎng)物中,Clofibric acid能上調(diào)胞漿,微粒體以及涉及脂肪酸轉(zhuǎn)運和代謝的線粒體通路的基因表達,Clofibric acid也能增加嚙齒動物體內(nèi)脂類代謝的過氧化物酶病通路的基因水平。在人類肝細胞中可以觀察到由Clofibric acid引起肝細胞核因子1α (HNF 1α)的上調(diào)。[3] Clofibric acid也劑量依賴性地抑制從人類卵巢癌衍生出的OVCAR-3和DISS 細胞的細胞增殖。Clofibric acid治療增加羰基還原酶的表達,這促進了前列腺素E2(PGE2)到PGF 2α的轉(zhuǎn)化。 [4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Clofibric acid (50 mg/kg)填喂法治療4天會引起大鼠體內(nèi)肝臟腺泡區(qū)域3和2中P450 4A和BFB的表達。300 mg/kg的Clofibric acid會使這兩種蛋白的強染色貫穿肝臟腺泡[2] 與對照組相比,Clofibric acid (9,000 ppm) 飲食治療顯著抑制了OVCAR-3腫瘤異種移植s.c.的增長 (46%),也顯著延長了患有DISS源性惡性腹水的小鼠的生存時間。Clofibric acid治療提高了羰基還原酶在體內(nèi)的表達。Clofibric acid治療降低了PGE2水平,也降低了OVCAR-3–腫瘤和DISS源性腹水中血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)的數(shù)量。在固體OVCAR-3腫瘤中,Clofibric acid治療會減少微血管密度并誘導(dǎo)細胞凋亡。 [4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 214.65 分子式

C10H11ClO3

CAS號 882-09-7 SDF Download Clofibric Acid SDF
Smiles CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 43 mg/mL ( (200.32 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 43 mg/mL (200.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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