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Fidaxomicin

別名: OPT-80, PAR-101 中文名稱：非達(dá)霉素

Fidaxomicin是一種窄譜的大環(huán)類抗生素，抑制RNA聚合酶σ亞基。

Fidaxomicin Chemical Structure

Fidaxomicin Chemical Structure

CAS: 873857-62-6

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Fidaxomicin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Fidaxomicin是一種窄譜的大環(huán)類抗生素，抑制RNA聚合酶σ亞基。
靶點(diǎn)
RNA polymerase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Fidaxomicin在開放的RNAP-DNA復(fù)合體形成，即轉(zhuǎn)錄開始之前，通過結(jié)合到DNA模板-RNA聚合酶（RNAP）復(fù)合體而抑制RNA聚合酶。因此，它會(huì)抑制蛋白質(zhì)的合成。所以，易感生物體，如C. difficile的細(xì)胞凋亡會(huì)被引發(fā)。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

對(duì)90%的生物體，fidaxomicin抗C. difficile的最小抑菌濃度為0.9978 到2 μg/mL 。在單次給藥或多次給藥后，低于定量下限的血藥濃度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的糞便濃度高很多，并呈濃度依賴性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax為2小時(shí); Tmax為5.2納克/毫升; AUC=14納克•小時(shí)/ mL。 Fidaxomicin能夠被胃酸或腸道微粒水解成更小的活性代謝物（OP-1118）。細(xì)胞色素酶系統(tǒng)不參與fidaxomicin的代謝。 [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04138706 Recruiting
Clostridium Difficile Infection
McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)
 November 19 2020 Phase 3
NCT02437591 Completed
Inflammatory Bowel Disease (IBD)|Clostridium Difficile Infection (CDI)
Astellas Pharma Europe Ltd.|Astellas Pharma Inc
 August 13 2015 Phase 4
NCT02395848 Terminated
Clostridium Difficile Infection
McMaster University
 July 2015 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 1058.04 分子式

C52H74Cl2O18
CAS號(hào) 873857-62-6 SDF Download Fidaxomicin SDF
Smiles CCC1C=C(C(CC=CC=C(C(=O)OC(CC=C(C=C(C1OC2C(C(C(C(O2)(C)C)OC(=O)C(C)C)O)O)C)C)C(C)O)COC3C(C(C(C(O3)C)OC(=O)C4=C(C(=C(C(=C4O)Cl)O)Cl)CC)O)OC)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (94.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (9.45 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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