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CTEP (RO4956371)
CTEP (RO4956371)是一種新型，長效的，口服生物有效的，mGlu5受體變構(gòu)拮抗劑，IC50為2.2 nM，比作用于其他mGlu受體選擇性高1000倍以上。
CTEP (RO4956371) Chemical Structure
CAS: 871362-31-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S286101
DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.3%
99.3
CTEP (RO4956371)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CTEP (RO4956371)是一種新型，長效的，口服生物有效的，mGlu5受體變構(gòu)拮抗劑，IC50為2.2 nM，比作用于其他mGlu受體選擇性高1000倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在穩(wěn)定表達人源mGlu5的HEK293細胞中CTEP 抑制quisqualate誘導的Ca2+ 調(diào)動，IC50 為11.4 nM，還抑制[3H]IP積累， IC50為6.4 nM，同時對人源mGlu5的基本活性抑制率約為50%，IC50 為40.1 nM [1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在劑量為0.1 mg/kg和0.3 mg/kg時，CTEP對治療小鼠的焦慮有顯著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg劑量的CTEP下，對大鼠進行Vogel飲水沖突測試，發(fā)現(xiàn)其飲水次數(shù)顯著增加，而在低劑量時沒有效果?？诜﨏TEP的半衰期為18小時，小鼠中在血漿和全腦勻漿中基于全部藥物濃度的B/P比是2.6。按單獨口服劑量4.5和8.7 mg/kg，用鹽溶液或吐溫溶液懸浮配制，喂給C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大約30分鐘之后達到最大的藥效。成年小鼠每48小時口服2 mg/kg劑量CTEP，連續(xù)2個月慢性治療，能達到最小CTEP腦暴露量240 ng/g. CTEP將完全取代[3H]ABP688在小鼠腦中已知的表達mGlu5的區(qū)域，能達到 50%取代的劑量為全腦勻漿測得平均化合物濃度為77.5 ng/g [1]。給小鼠一天兩次口服2 mg/kg的CTEP可以連續(xù)取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)處理能糾正過高的海馬長時程抑制效應，過多的蛋白表達以及聽源型癲癇的發(fā)作。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 1.0 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05915208 | Recruiting | Histiocytosis|Langerhans Cell Histiocytosis|Erdheim-Chester Disease|Rosai Dorfman Disease|Xanthogranuloma|Malignant Histiocytoses |
University of Alabama at Birmingham |
September 1 2022 | -- |
| NCT02424916 | Completed | Metastatic Melanoma |
Nantes University Hospital|UMR892 |
May 26 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 391.77 | 分子式 | C19H13ClF3N3O |
| CAS號 | 871362-31-1 | SDF | Download CTEP (RO4956371) SDF |
| Smiles | CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL (199.09 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Do you have advice for CTEP administration in mouse via injection?
回答：
The IP formula for S2861 CTEP is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.
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