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MLN8054

MLN8054是一種有效的，選擇性Aurora A抑制劑，在Sf9昆蟲細(xì)胞中IC50為4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高40倍。Phase 1。

MLN8054 Chemical Structure

MLN8054 Chemical Structure

CAS: 869363-13-3

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10mM (1mL in DMSO) 1935.38 現(xiàn)貨
5mg 1383.71 現(xiàn)貨
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MLN8054相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Aurora Kinase Signaling Pathways

Aurora Kinase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human HeLa cells Function assay 1 h Inhibition of Aurora A Thr288 autophosphorylation in human HeLa cells after 1 hr, IC50=0.034 μM 17360485
human H460 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human H460 cells after 96 hrs by BrdU cell proliferation ELISA, IC50=0.11 μM 17360485
human HT-29 cells Proliferation assay 4 days Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.15 μM 19402633
human Calu6 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human Calu6 cells after 96 hrs by BrdU cell proliferation ELISA, IC50=0.22 μM 17360485
human SKOV3 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human SKOV3 cells after 96 hrs by BrdU cell proliferation ELISA, IC50=0.53 μM 17360485
human MCF7 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 96 hrs by BrdU cell proliferation ELISA, IC50=0.67 μM 17360485
human MDAMB231 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human MDAMB231 cells after 96 hrs by BrdU cell proliferation ELISA, IC50=0.74 μM 17360485
human PC3 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by BrdU cell proliferation ELISA, IC50=0.79 μM 17360485
human SW480 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human SW480 cells after 96 hrs by BrdU cell proliferation ELISA, IC50=0.86 μM 17360485
human DLD1 cells Proliferation assay 96 h Antiproliferative activity against human DLD1 cells after 96 hrs by BrdU cell proliferation ELISA, IC50=1.43 μM 17360485
DU-145 prostate cancer cell Function assay 96 h Inhibitory concentration against DU-145 prostate cancer cell proliferation over 96 hr, IC50=0.11 μM 16107152
Sf9 cells Function assay Inhibition of mouse recombinant Aurora A kinase expressed in insect Sf9 cells by radioactive flashplate assay, IC50=4 nM 17360485
human HCT116 cells Function assay Inhibition of aurora kinase A autophosphorylation at T288 in human HCT116 cells by immunofluorescence analysis, IC50=0.034 μM 26101564
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生物活性

產(chǎn)品描述 MLN8054是一種有效的，選擇性Aurora A抑制劑，在Sf9昆蟲細(xì)胞中IC50為4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高40倍。Phase 1。
特性 MLN8054是有效的 Aurora A激酶選擇性抑制劑。
靶點(diǎn)
Aurora A [1]
(Sf9 cells)		 Aurora B [1]
(Sf9 cells)
4 nM 172 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 MLN8054 是ATP競爭性重組Aurora A激酶可逆抑制劑，IC50為4 nM,抑制Aurora A 時(shí)選擇性比抑制Aurora B高40多倍。 [1] 體外, MLN8054可抑制多種組織器官細(xì)胞系的生長，IC50為0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，選擇性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多種培養(yǎng)的人類腫瘤細(xì)胞系通過促進(jìn)G2/M累積和紡錘體紊亂而抑制細(xì)胞增殖。[1] 最新研究顯示，MLN8054通過抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌對(duì)放射性敏感，與持續(xù)的DNA雙鏈斷裂相關(guān)。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 酶實(shí)驗(yàn)
Sf9細(xì)胞中表達(dá)重組鼠Aurora A 和Aurora B蛋白，使用 GST親和層析進(jìn)行純化。Aurora A的肽底物與生物素化的(生物素-GLRRASLG)聯(lián)合。5 nM Aurora A 激酶在 50 mM Hepes (pH 7.5)/10 mM MgCl2/5 mM DTT/0.05% Tween-20/2 μM 肽底物/3.3 μCi/ml [γ-33P]ATP 中使用Image FlashPlates進(jìn)行反應(yīng)。2 nM Aurora B激酶與溶于 50 mM Tricine(pH 8.0)/2.5 mM MgCl2/5 mM DTT/10% 甘油/2% BSA/40 μCi/ml [γ-33P]ATP 的10 μM生物素化的肽段生物素-TKQTARKSTGGKAPR進(jìn)行反應(yīng)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT-116, SW480, DLD-1, MCF-7, MDA-MB-231, Calu-6, H460, SKOV-3 和PC-3
濃度 0.04 mM 到 10 mM
孵育時(shí)間 96小時(shí)
方法 人類腫瘤細(xì)胞系生長在96孔細(xì)胞培養(yǎng)板上。用DMSO稀釋MLN8054, 細(xì)胞加到2倍連續(xù)稀釋的溶液中，獲得終濃度為為10 mM 到 0.04 mM。每種稀釋MLN8054在分隔板上進(jìn)行三次平行。用DMSO處理細(xì)胞作為對(duì)照組。 用MLN8054在37oC下在加濕的細(xì)胞培養(yǎng)室中處理細(xì)胞96小時(shí)。使用細(xì)胞增殖ELISA, BrdU 比色分析試劑盒測(cè)定每組細(xì)胞系中細(xì)胞活力。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg劑量口服給藥攜帶HCT-116腫瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg劑量處理導(dǎo)致腫瘤生長抑制分別為76% 和84% ，這種作用存在劑量依賴性。MLN8054作用于攜帶PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。[1] MLN8054作用于攜帶HCT-116 移植瘤的動(dòng)物模型，誘導(dǎo)細(xì)胞核和胞體區(qū)腫瘤組織DNA和微管染色，與衰老的表現(xiàn)相一致，通過提高衰老相關(guān)的beta-半乳糖苷酶活性[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 右側(cè)皮下注射HCT-116 和PC-3細(xì)胞的裸鼠
Dosages ≤30 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00652158 Terminated
Advanced Malignancies
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 April 2006 Phase 1
NCT00249301 Terminated
Breast Neoplasm|Colon Neoplasm|Pancreatic Neoplasm|Bladder Neoplasm
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 October 2005 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 476.86 分子式

C25H15ClF2N4O2
CAS號(hào) 869363-13-3 SDF Download MLN8054 SDF
Smiles C1C2=CN=C(N=C2C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=N1)C4=C(C=CC=C4F)F)NC5=CC=C(C=C5)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (199.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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