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PRX-08066 Maleic acid
PRX-08066 Maleic acid是一種選擇性的5-HT2B受體拮抗劑，IC50為3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺動脈高壓的嚴(yán)重性。Phase 2。
PRX-08066 Maleic acid Chemical Structure
CAS: 866206-55-5
產(chǎn)品質(zhì)控
PRX-08066 Maleic acid相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PRX-08066 Maleic acid是一種選擇性的5-HT2B受體拮抗劑，IC50為3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺動脈高壓的嚴(yán)重性。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | RX-08066是選擇性 5-HT2BR拮抗劑，比作用于緊密相關(guān)的 5-HT2A 和 5-HT2C受體和其他受體靶點選擇性高很多。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PRX-08066抑制5-HT誘導(dǎo)的有絲分裂原活化蛋白激酶激活，IC50為12 nM，作用于表達人類5-HT2BR的中國倉鼠卵巢細胞，顯著降低胸苷摻入，IC50為3 nM，說明PRX-08066可抑制病理5-HT誘導(dǎo)的肺動脈高壓相關(guān)的血管肌型化。[1]PRX-08066作用于表達5-HT(2B)的SI-NET細胞系, KRJ-I，抑制細胞增殖，IC50為0.46 nM，最大抑制達20%，抑制5-HT分泌，IC50為6.9 nM，最大抑制達30%。PRX-08066作用于NCI-H720細胞，抑制異丙基腎上腺素刺激的5-HT釋放，IC50為1.25 nM，最大抑制達60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I細胞，顯著抑制ERK磷酸化。PRX-08066作用于KRJ-I細胞，抑制TGFβ1, CTGF和 FGF2轉(zhuǎn)錄和分泌。PRX-08066作用于KRJ-I細胞，降低Ki67(84%) 轉(zhuǎn)錄和Ki67蛋白(36.8%)水平。提高caspase 3轉(zhuǎn)錄水平。PRX-08066作用于KRJ-I細胞，降低TGFβ1, FGF2 和 TPH1轉(zhuǎn)錄水平。PRX-08066作用于KRJ-I細胞，與未處理的對照組相比，顯著增加死亡細胞數(shù)(34%)。PRX-08066作用于HEK293細胞，顯著提高dead/caspase 3陽性細胞 (76%) 和 caspase 3活性(52%)。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | KRJ-I細胞系 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 24 小時 | |||
| 方法 | 細胞按5×103個/mL接種在96孔板中，使用PRX-08066 (0.1 μM 到 100 nM)刺激。24小時后,加入MTT 3小時，測定線粒體活性。 使用酶標(biāo)儀在595 nm處光譜測定讀取光密度。結(jié)果歸一化為對照組（未刺激的細胞）， 計算半最大有效濃度。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PRX-08066 (100 mg/kg)處理大鼠，與Monocrotaline 處理的對照組相比，右心室肥大和室間隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg劑量處理大鼠，與Monocrotaline 處理的對照組相比，顯著降低肺動脈壓峰值。PRX-08066處理大鼠，與MCT處理的對照組相比，也顯著降低右心室（RV）/體重和RV/左心室+室間隔。PRX-08066顯著降低肺動脈壓力升高和RV肥大，并維持心臟功能。PRX-08066處理大鼠和小鼠，顯著降低缺氧依賴性的右心室收縮壓升高，不影響動物的全身平均動脈壓。[1]PRX-08066 (100 mg/kg) 處理大鼠，顯著抑制右心室收縮壓和右心室/左心室+室間隔升高。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整個大鼠肺組織勻漿，抑制右心室收縮壓，和Monocrotaline誘導(dǎo)的ERK磷酸化。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 517.96 | 分子式 | C19H17ClFN5S.C4H4O4 |
| CAS號 | 866206-55-5 | SDF | Download PRX-08066 Maleic acid SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)Cl)CC4=CC(=C(C=C4)F)C#N.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 104 mg/mL ( (200.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 98 mg/mL (189.2 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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