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BAW2881 (NVP-BAW2881)
僅限科研使用
BAW2881 (NVP-BAW2881)
BAW2881 (NVP-BAW2881)是一種新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制劑。在1.0-4.3 nM濃度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的濃度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
BAW2881 (NVP-BAW2881) Chemical Structure
CAS: 861875-60-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S818901
DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.24%
99.24
BAW2881 (NVP-BAW2881)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BAW2881 (NVP-BAW2881)是一種新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制劑。在1.0-4.3 nM濃度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的濃度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 體外實驗證明NVP-BAW2881能夠抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞和淋巴管內(nèi)皮細胞的增殖、遷移以及小管生成[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人皮膚淋巴管內(nèi)皮細胞, 人臍靜脈內(nèi)皮細胞 | ||
| 濃度 | 1 nmol/L to 1 mol/L | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 將HUVECs或LECs以密度為1.2×103/孔的密度接種于包被有纖連蛋白的96孔板中，培養(yǎng)24小時后，將細胞轉(zhuǎn)移至含2%胎牛血清的LEC培養(yǎng)基中，繼續(xù)培養(yǎng)24小時。然后分別將細胞分為幾組，對每組進行不同條件的處理。1.只加培養(yǎng)基(control);2.加入20 ng/ml VEGF-A;3.加入20 ng/ml VEGF-A和1 nmol/L-1 mol/L NVP-BAW2881。測定用500 ng/ml的VEGF-C處理的LECs細胞的增殖。將每孔DMSO濃度調(diào)至0.1%。72小時后，用5-methylumbelliferylheptanoate細胞進行孵育，在電子顯微鏡下對活細胞進行熒光定量。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | NVP-BAW2881能夠靶向鼠源、豬源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶區(qū)域。它能通過口服或局部施用，但還未在人類中進行試驗。在VEGF-A轉(zhuǎn)基因小鼠的體內(nèi)試驗中，口服或局部NVP-BAW2881給藥能減少耳部皮膚的類似牛皮蘚的炎癥。處理過的小鼠的皮膚損傷處會減少白細胞浸潤、減少表皮增生、正常表皮角化細胞分化以及較少的血管異常。NVP-BAW2881處理過的小鼠的血管變小、數(shù)量減少。相較于對照組，實驗組小鼠的耳腫脹、皮膚炎癥、淋巴結(jié)腫大、皮膚紅斑得到改善。雖然兩種給藥途徑都有效（口服和局部施用），但全身性用藥比局部給藥更為強效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家豬皮膚中，能減少VEGF-A誘導的血管通透性[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | K14/VEGF-A轉(zhuǎn)基因小鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 424.38 | 分子式 | C22H15F3N4O2 |
| CAS號 | 861875-60-7 | SDF | Download BAW2881 (NVP-BAW2881) SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC(=NC=C4)N)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (197.93 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (47.12 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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