Mirtazapine

別名: Org3770,6-Azamianserin 中文名稱(chēng)：米氮平

目錄號(hào)：S2016 Purity: 99.99%

Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一種adrenergic 和 seroton receptor拮抗劑，用于治療抑郁癥。

Mirtazapine Chemical Structure

CAS: 85650-52-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	728.06	現(xiàn)貨
10mg	580.82	現(xiàn)貨
50mg	2211.72	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S201601 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

Mirtazapine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Puerarin WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Azacyclonol Nuciferine Flopropione SB742457 BRL 15572 BRL-54443 Perospirone hydrochloride Alverine Citrate Ramosetron Hydrochloride SB 271046 hydrochloride PRX-08066 Maleic acid Blonanserin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一種adrenergic 和 seroton receptor拮抗劑，用于治療抑郁癥。

靶點(diǎn)

5-HT ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Mirtazapine對(duì)克隆的人α2A-腎上腺素(AR)受體表現(xiàn)出顯著的親和力，在該受體上其阻斷去甲腎上腺素(NA)誘導(dǎo)的鳥(niǎo)苷-5'-O-(3-[³⁵S]硫代)-三磷酸鹽 ([³⁵S]-GTPgammaS)結(jié)合的激活。Mirtazapine對(duì)克隆的人血清素(5-HT)2C受體表現(xiàn)出高親和力，在該受體上其廢除5-HT誘導(dǎo)的磷酸肌醇產(chǎn)生。Mirtazapine顯著提高NA和DA在FCX中的滲透水平，而5-HT不被影響。^[1] Mirtazapine通過(guò)阻斷α2腎上腺素自身-和異型-受體，增強(qiáng)上升5-HT通路的電刺激療效。Mirtazapine阻斷微粒子電滲法施加的去甲腎上腺素(NE)對(duì)CA3背側(cè)海馬椎體神經(jīng)元放電活性的抑制作用，表明其對(duì)突觸后α2受體具有拮抗作用。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)劑量依賴(lài)性增強(qiáng)天然大鼠中5-HT神經(jīng)元的放電活性，但對(duì)6-羥多巴胺預(yù)處理的大鼠沒(méi)有作用。^[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中，Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置滲透性微泵)增加藍(lán)斑核去甲腎上腺素(NA)神經(jīng)元的自發(fā)放電活性。對(duì)于背側(cè)海馬CA3錐體神經(jīng)元放電活性的抑制，α2腎上腺素受體激動(dòng)劑可樂(lè)定對(duì)上升的5-HT通路電刺激產(chǎn)生作用，Mirtazapine在低劑量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗強(qiáng)化作用，在高劑量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗減弱作用。^[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)僅輕微影響紋狀體中DOPAC和高香草酸水平，幾乎不影響自由活動(dòng)大鼠中5-HT的釋放，但是顯著增加5-羥基吲哚乙酸。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05452174	Terminated	Pregnancy\|Severe Nausea and Vomiting\|Hyperemesis Gravidarum	Northwestern University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04614584	Recruiting	Methamphetamine Use Disorder\|Drug Interaction\|Cardiovascular Abnormalities	San Francisco Department of Public Health\|University of California Los Angeles	July 12 2021	Phase 1
NCT03785691	Terminated	Hyperemesis Gravidarum\|Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Nordsjaellands Hospital\|Bispebjerg Hospital\|Aarhus University Hospital\|Herlev and Gentofte Hospital\|Hvidovre University Hospital\|Odense University Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Regionernes Medicinpulje\|Kolding Sygehus	March 1 2019	Phase 2
NCT03935685	Recruiting	Glioma of Brain	University of California Irvine	February 26 2019	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Millan MJ, et al. Eur J Neurosci, 2000, 12(3), 1079-1095. [2] Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089. [3] Haddjeri N, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1997, 355(1), 20-29. [4] de Boer TH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 277(2), 852-860. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Millan MJ, et al. Eur J Neurosci, 2000, 12(3), 1079-1095.
[2] Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089.
[3] Haddjeri N, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1997, 355(1), 20-29.

[4] de Boer TH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 277(2), 852-860.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	265.35	分子式	C₁₇H₁₉N₃
CAS號(hào)	85650-52-8	SDF	Download Mirtazapine SDF
Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 53 mg/mL (199.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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