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SecinH3
SecinH3是一種選擇性的cytohesin抑制劑，對hCyh2，hCyh1，mCyh3，hCyh3，drosophila steppke，和yGea2-S7的IC50分別為2.4 μM，5.4 μM，5.4 μM，5.6 μM，5.6 μM，和65 μM。
SecinH3 Chemical Structure
CAS: 853625-60-2
產(chǎn)品質(zhì)控
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| LOX cells | Antiinvasive assay | 30 uM | Antiinvasive activity against human LOX cells assessed as inhibition of 5% FBS-induced cell invasion at 30 uM by Matrigel based cell invasion assay | ChEMBL | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SecinH3是一種選擇性的cytohesin抑制劑，對hCyh2，hCyh1，mCyh3，hCyh3，drosophila steppke，和yGea2-S7的IC50分別為2.4 μM，5.4 μM，5.4 μM，5.6 μM，5.6 μM，和65 μM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HepG2細胞中，SecinH3抑制胰島素信號和相關基因的表達。[1] SecinH3也能顯著抑制前脂肪細胞3T3-L1細胞的遷移。 |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 適配子置換篩選 | |||
| 小分子庫以一式兩份從Comgenex (10000 分子)中篩選，在386孔板上通過485 nm激發(fā)波長，520 nm讀出波長的熒光偏振，在50 μL反應體積于37℃下進行。100 μM 化合物濃度下篩選緩沖液包含PBS，pH 7.5，3 mM MgCl2，100 nM熒光素標記的M69 適配子，1 μM 細胞附著蛋白-1 Sec7。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | NSCLC A549 和 H460 細胞系 | ||
| 濃度 | ~15 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 3×103細胞/96孔接種到干凈的平底96孔板(TPP)。24小時后，細胞用指示濃度的抑制劑或溶劑(終DMSO 濃度為0.4%)分別在包含50 ng/mL EGF 或IGF-1的RPMI中處理。培養(yǎng)基每天更換，3天后，細胞增殖通過MTT法根據(jù)制造商方案使用Varioscan酶標儀進行分析。所有測試至少重復進行三次。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠體內(nèi)，SecinH3增加糖異生作用基因的表達，降低肝臟中糖分解，脂肪酸和酮體代謝基因的表達，降低肝糖原儲存，并增加血漿胰島素。[1]在負荷H460異種移植物的小鼠體內(nèi)，SecinH3通過它的抗增殖和促凋亡作用顯著阻礙腫瘤生長。[3] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 H460 異種移植物的小鼠 |
| Dosages | 100 μL 2.5 mM, 每天一次 | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 460.5 | 分子式 | C24H20N4O4S |
| CAS號 | 853625-60-2 | SDF | Download SecinH3 SDF |
| Smiles | COC1=NN(C(=N1)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)CSC5=CC=CC=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.17 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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