成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

Galeterone

別名: TOK-001 中文名稱：加來特龍,伽來特隆

Galeterone (TOK-001)是一種選擇性CYP17抑制劑，也是androgen receptor (AR)（雄激素受體）拮抗劑，IC50分別為300 nM和384 nM，也有效抑制人類前列腺腫瘤生長。Phase 2。

Galeterone Chemical Structure

Galeterone Chemical Structure

CAS: 851983-85-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2125.13 現(xiàn)貨
5mg 1380.57 現(xiàn)貨
25mg 3866.37 現(xiàn)貨
50mg 5477.08 現(xiàn)貨
200mg 13677.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

Galeterone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Androgen Receptor Signaling Pathways

Androgen Receptor信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human LNCAP cells Function assay 5 μM 48 h Down regulation of AR protein expression in human LNCAP cells at 5 uM after 48 hrs by DAPI staining-based immunocytochemical analysis 23713567
human LNCaP cells Function assay 2 h Displacement of [3H]R1881 from AR in human LNCaP cells after 2 hrs by scintillation counting analysis, EC50=0.67 μM 23713567
human CWR22Rv1 cells Function assay Induction of apoptosis in human CWR22Rv1 cells assessed as induction of PARP cleavage 23713567
human PC3 cells Function assay Displacement of [3H]R1881 from androgen receptor in human PC3 cells, EC50=0.405 μM 25591066
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Galeterone (TOK-001)是一種選擇性CYP17抑制劑，也是androgen receptor (AR)（雄激素受體）拮抗劑，IC50分別為300 nM和384 nM，也有效抑制人類前列腺腫瘤生長。Phase 2。
特性 Galeterone目前唯一一種具有三種不同機(jī)制來治療性前列腺癌的小分子化合物。
靶點(diǎn)
CYP17 [1]
(Cell-free assay)		 Androgen Receptor [1]
(PC3AR)
300 nM 384 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Galeterone是有效預(yù)阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突變體結(jié)合，IC 50為845nM。Galeterone抑制睪酮誘導(dǎo)前列腺細(xì)胞LNCaP 和LAPC4增殖，抑制效果呈劑量依賴，IC 50分別為6 μM 和 3.2 μM[1]。在PC3細(xì)胞中， Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突變AR的結(jié)合，IC 50為454nM。 在睪酮刺激下，Galeterone強(qiáng)效抑制LNCaP 和 LAPC4細(xì)胞的增殖，IC 50分別為2.6μM和4μM。此外，Galeterone處理可以劑量依賴的方式增加AR降解效率[2]。Galeterone以劑量依賴的方式有效地抑制雄激素非依賴性細(xì)胞系PC - 3和DU-145增殖，GI50 分別為7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone誘導(dǎo)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)導(dǎo)致cyclin D1蛋白表達(dá)和cyclin E2 mRNA下調(diào)[3]。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖，IC 50分別為2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受體激活，在LNCaP中抑制率為50%和HP-LNCaP中為70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 細(xì)胞中，Galeterone減少雄激素受體的激活，IC 50分別為 1 μM 和411 nM，經(jīng)24小時處理后可下調(diào)雄激素受體蛋白表達(dá)50%[4]。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表達(dá)，拮抗雄激素誘導(dǎo)的AR依賴性啟動子激活，并顯著降低了磷酸化-4EBP1水平[6]
激酶實驗 CYP17體外檢測
體外Galeterone一直CYP 17活性用快速醋酸釋放試驗(AARA)評估，利用完整的大腸桿菌表達(dá)P450c17作為酶源。它涉及到使用[21-3H]- 17α-羥孕烯醇酮為底物，CYP 17活性用在底物C-21側(cè)鏈剪切是產(chǎn)生的氚醋酸形成量來衡量。 IC 50值由在適當(dāng)?shù)姆秶囊种坡屎鸵种茲舛缺戎底鰣D確定。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 LNCaP 和 LAPC4
濃度 溶解于 DMSO, 終濃度 ~20 μM
孵育時間 7 天
方法 細(xì)胞接種于24孔板。細(xì)胞用在無類固醇或1 nM DHT (LNCaP)或10 nM DHT (LAPC4)的條件下， 用梯度濃度的Galeterone處理7天。MTT (LAPC4) 或XTT (LNCaP)法檢測活細(xì)胞數(shù)目。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 劑量為50 mg/kg Galeterone給藥（每日兩次）可非常有效的抑制生長激素依賴型人類前列腺腫瘤LAPC4的異種移植，與對照組相比，最終腫瘤體積減小了93.8%，有效性顯著高于去勢[1]。治療Galeterone處理0.13 mM/kg，或0.13mmol/kg ，每天兩次，聯(lián)合去勢可在SCID小鼠中降低LAPC4異體移植腫瘤的26.55%和60.67%。Galeterone單獨(dú)治療或加去勢可顯著10 -和5倍的減少AR蛋白表達(dá)[2]。
動物實驗 Animal Models 雄性SCID小鼠皮下接種LAPC4細(xì)胞
Dosages 50 mg/kg
Administration 皮下注射，每日兩次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02729376 Completed
Healthy
LTN PHARMACEUTICALS INC.
 March 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 388.55 分子式

C26H32N2O
CAS號 851983-85-2 SDF Download Galeterone SDF
Smiles CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 40 mg/mL (102.94 mM)

DMSO : 24 mg/mL ( (61.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個有效的郵箱地址
請寫點(diǎn)東西給我們
Tags: buy Galeterone | Galeterone supplier | purchase Galeterone | Galeterone cost | Galeterone manufacturer | order Galeterone | Galeterone distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們