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ADX-47273
別名: BA 94673139
ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的，特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM，對其他亞型沒有作用活性。
ADX-47273 Chemical Structure
CAS: 851881-60-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S269001
DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.94%
99.94
ADX-47273相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | pomaglumetad (LY404039) O-Phospho-L-serine (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) Capric acid MPEP VU 0364439 Xanthurenic Acid SIB 1757 L-Glutamic acid monosodium salt | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的，特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM，對其他亞型沒有作用活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在表達(dá)大鼠mGlu5的HEK 293細(xì)胞，ADX47273劑量依賴性增加對50 nM谷氨酸鹽的響應(yīng)， 對響應(yīng)的最大增加大約為9倍，EC50為0.17 ± 0.03 μM。ADX47273劑量依賴性增加對300 nM谷氨酸鹽的響應(yīng)，在原代星形膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中EC50值為0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM濃度下使谷氨酸鹽的EC50分別減少4倍和9倍。在原代星形膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中，ADX47273在1或3μM濃度下分別減少4倍和9倍對谷氨酸鹽的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP與來自表達(dá)mGlu5受體的HEK 293細(xì)胞的細(xì)胞膜結(jié)合，Ki為4.3 ± 0.5 μM。[1] 在大鼠海馬切片中，ADX-47273在0.3 μM濃度下增加NMDA受體依賴性長時程增強(qiáng)，該作用在10 μM 特異性mGlu5受體拮抗劑MPEP存在下被阻斷。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在Long-Evans大鼠大腦皮質(zhì)和海馬體中，ADX47273以10 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，ADX47273以10-100 mg/kg腹腔內(nèi)給藥劑量依賴性減少回避響應(yīng)，并且在不會產(chǎn)生任何響應(yīng)失誤的劑量下增加逃脫。在CF-1小鼠中，ADX47273以10-300 mg/kg劑量腹腔注射給藥劑量依賴性減少阿樸嗎啡誘導(dǎo)的攀爬。在小鼠體內(nèi)，PCP刺激后20分鐘，阿樸嗎啡刺激后30分鐘，以及苯丙胺刺激后所有時間點，與載體預(yù)處理相比，ADX47273以100 mg/kg的劑量腹腔注射給藥減少自發(fā)活動。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中，ADX47273以175 mg/kg的劑量腹腔注射給藥降低多巴胺水平。在大鼠體內(nèi)，ADX47273以1-50 mg/kg的劑量腹腔注射給藥增加新物體識別，并減少5個選擇系列反應(yīng)時間測試中的沖動。[1]在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，ADX47273以100 mg/kg的劑量腹腔注射給藥，注射30和90分鐘之后顯著減少條件下回避反應(yīng)。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Long-Evans大鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 處死30分鐘前單劑量腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 369.36 | 分子式 | C20H17F2N3O2 |
| CAS號 | 851881-60-2 | SDF | Download ADX-47273 SDF |
| Smiles | C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 30 mg/mL (81.22 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
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