Amuvatinib (MP-470)

別名: HPK 56

目錄號：S1244 Purity: 99.75%

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一種有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶點抑制劑，IC50分別為10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 還具有DNA修復(fù)蛋白Rad51抑制劑及抗腫瘤的活性。Phase 2。

Amuvatinib (MP-470) Chemical Structure

CAS: 850879-09-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1920.13	現(xiàn)貨
2mg	985.81	現(xiàn)貨
5mg	1705.41	現(xiàn)貨
10mg	3017.95	現(xiàn)貨
50mg	7123.19	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.75%

99.75

Amuvatinib (MP-470)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Masitinib OSI-930 Sitravatinib (MGCD516) ISCK03 PDGFR inhibitor 1	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
SF-767	Cytotoxicity assay	1 uM	24 hrs	Cytotoxicity against human SF-767 cells assessed as cell death at 1 uM after 24 hrs by MTS assay	ChEMBL
SF-767	Cytotoxicity assay	1 uM	24 hrs	Cytotoxicity against human SF-767 cells assessed as cell death at 1 uM in presence of 800Gy ionizing radiation after 24 hrs by MTS assay	ChEMBL
Caco-2	Function assay		48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=0.02μM	ChEMBL
Caco-2	Function assay		48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=0.06μM	ChEMBL
GIST882	Function assay		4 days	Inhibition of c-kit gain of function mutant in human GIST882 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=1.6μM	ChEMBL
GIST882	Function assay		96 hrs	Inhibition of c-kit gain of function mutant in human GIST882 cells after 96 hrs by Cell-Titer Glo luciferase assay, IC50=1.6μM	ChEMBL
MIAPaCa2	Function assay		4 days	Inhibition of PDGFRA in human MIAPaCa2 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=2.1μM	ChEMBL
PANC1	Function assay		4 days	Inhibition of PDGFRA in human PANC1 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=3μM	ChEMBL
SBcl2	Antitumor assay		5 days	Antitumor activity against human SBcl2 cells xenografted in ip dosed athymic nude mouse assessed as reduction in tumor growth administered as qd for 5 days	ChEMBL
GIST	Function assay			Inhibition of AXL in human GIST cells, IC50<1μM	26555154
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HT-29	Function assay			Suppression of ionizing radiation-induced Rad51 expression in human HT-29 cells pretreated with compound followed by ionizing radiation by Western blot analysis	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

c-Met ^[5]	RAD51 ^[6]	c-RET ^[7]	c-Kit (D816H) ^[1]	PDGFRα (V561D) ^[1]	點擊更多
			10 nM	40 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882細胞，具有毒性，IC50為1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也結(jié)合且抑制一些 c-Kit 突變型, 包括 c-Kit^K642E, c-Kit^D816V,和c-Kit^K642E/D816V。^[1] MP-470的鹽酸鹽也抑制一些 c-Kit突變型,包括 c-Kit^D816V, c-Kit^D816H, c-Kit^V560G, 和 c-Kit^V654A,及Flt3 突變型(Flt3^D835Y) 和兩種PDGFRα 突變型 (PDGFRα^V561D 和 PDGFRα^D842V), IC50 為10 nM 到 8.4 μM。MP-470鹽酸鹽有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114細胞增殖, IC50 為 0.9 μM–7.86 μM。^[2] MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231細胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。^[3] MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 細胞，具有毒性， IC50 分別為 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM處有點增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP細胞，使細胞周期在G1期停滯，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。^[4] MP-470 (10 μM)作用于SF767細胞，抑制c-Met磷酸化，且使細胞對輻射敏感。MP-470 (10 μM)和輻射聯(lián)合處理，抑制 GSK-3β 活性, 誘導(dǎo)凋亡，且可能通過抑制Rad51而破壞dsDNA b斷裂修復(fù)。^[5,6]
激酶實驗	c-Kit 和 PDGFRα激酶抑制實驗
激酶實驗	為了測定對c-Kit 和 PDGFRα的抑制活性,酶與不同濃度 MP-470 溫育，然后使用γ-³²P-ATP進行放射性標記。30分鐘后, 反應(yīng)混合物在丙烯酰胺凝膠上進行電泳和自磷酸化，測量滲透進酶的放射量。
細胞實驗	細胞系	MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882 細胞
	濃度	0-30 μM, 溶于DMSO
	孵育時間	96 小時
	方法	細胞按每孔 2 × 10³ 到 1 × 10⁴ 個細胞接種在含 100 μL 培養(yǎng)基的96孔 Falcon 板上。第 1天,加入 10 μL 連續(xù)稀釋的 MP-470，一式四份。溫育4天后，細胞與10%三氯乙酸溶液混合。隨后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB) 進行標記。多次沖洗，除去多余染料，每孔加入100 μL 50 mM Tris 溶液，溶解染料。然后在酶標儀上在 570 nm處測定每孔的吸光值。通過吸光值，計算與對照組相比的存活百分數(shù)。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		24950457
	Western blot	p-AXL / AXL / p-AKT / AKT / ERK / Rad51		24950457

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通過腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通過口服處理) 處理攜帶HT-29, A549,和SB-CL2細胞的小鼠移植瘤模型，抑制腫瘤生長。 ^[2] MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 聯(lián)用處理攜帶LNCaP移植瘤的小鼠，顯著抑制腫瘤生長。^[4]
動物實驗	Animal Models	攜帶 HT-29, A549,和SB-CL2細胞的小鼠（無胸腺裸鼠）移植瘤模型
	Dosages	10 mg/kg-75 mg/kg (腹腔注射)或50 mg/kg-200 mg/kg (口服處理)
	Administration	口服飼喂或腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01357395	Completed	Small Cell Lung Carcinoma	Astex Pharmaceuticals Inc.	May 2011	Phase 2

參考文獻
[1] Bearss DJ, et al. US Patent, US/2008/0226747. [2] Hurley LH, et al. World Patent, WO/2005/037825. [3] Mahadevan D, et al. Oncogene, 2007, 26(27), 3909-3919. [4] Qi W, et al. BMC Cancer, 2009, 9, 142. [5] Welsh JW, et al. Radiat Oncol, 2009, 4, 69. [6] Zhao H, et al. Radiother Oncol, 2011, 101(1), 59-65. [7] P A Baxter, et al. Cancer Chemother Pharmacol . 2011 Apr;67(4):809-12. + 展開

參考文獻

[1] Bearss DJ, et al. US Patent, US/2008/0226747.
[2] Hurley LH, et al. World Patent, WO/2005/037825.
[3] Mahadevan D, et al. Oncogene, 2007, 26(27), 3909-3919.

[4] Qi W, et al. BMC Cancer, 2009, 9, 142.
[5] Welsh JW, et al. Radiat Oncol, 2009, 4, 69.
[6] Zhao H, et al. Radiother Oncol, 2011, 101(1), 59-65.
[7] P A Baxter, et al. Cancer Chemother Pharmacol . 2011 Apr;67(4):809-12.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	447.51	分子式	C₂₃H₂₁N₅O₃S
CAS號	850879-09-3	SDF	Download Amuvatinib (MP-470) SDF
Smiles	C1CN(CCN1C2=NC=NC3=C2OC4=CC=CC=C43)C(=S)NCC5=CC6=C(C=C5)OCO6
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 32 mg/mL ( (71.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (201.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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