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SSR128129E

別名: SSR

SSR128129E是口服效果較好的變構(gòu)FGFR抑制劑，IC50為1.9μM，對別的關(guān)聯(lián)RTKs無效果。

SSR128129E Chemical Structure

SSR128129E Chemical Structure

CAS: 848318-25-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 806.66 現(xiàn)貨
20mg 2235.64 現(xiàn)貨
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批次： S716701 DMSO]69 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.93%
99.93

SSR128129E相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

FGFR Signaling Pathways

FGFR信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 SSR128129E是口服效果較好的變構(gòu)FGFR抑制劑，IC50為1.9μM，對別的關(guān)聯(lián)RTKs無效果。
靶點
FGFR1 [1]
1.9 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 由于變構(gòu)機制，SSR128129E在細胞實驗中表現(xiàn)出更強的活性。SSR128129E劑量依賴性的抑制FGF2-誘導(dǎo)的EC增殖和遷移，IC50分別為31nM和15.2nM。作為多靶點FGFR抑制劑，SSR128129E抑制了FGFR1-4介導(dǎo)的反應(yīng)，從而導(dǎo)致在多種細胞系中增殖和/或遷移被阻斷，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。[1]
激酶實驗 SPA
SPA蛋白質(zhì)珠子懸浮在20mg/mL的PBS中，被緩沖液(KCl，400 mg/L;MgSO4 200mg/L;NaCl 6.4g/L;NaHCO3 3.7g/L;NaH2PO4 0.141mg/mL;bis Tris Propane 11.292g/L; Glucose 4.5g/L;Gelatin 0.1%; pH 7.0)稀釋成10mg/mL。同時將125I-FGF-2放射性配體FGFR-1IIIc? - Fc嵌合體放入緩沖液中。最后將緩沖液放到96孔板中并用0.1%的明膠包被。實驗總體積為0.1mL。125I-FGF-2的結(jié)合性用蛋白質(zhì)A(0.5 mg/assay)包被的SPA珠子和可溶性受體FGFR-1IIIc?-Fc嵌構(gòu)體(5 ng/assay)測定，F(xiàn)GF-2(20ng/assay) 被用于測定非特異性的結(jié)合性。
細胞實驗 細胞系 內(nèi)皮細胞系(ECs)和Panc02腫瘤細胞系
濃度 100 nM左右
孵育時間 72小時
方法

成幾何級數(shù)增殖的豬主動脈內(nèi)皮細胞和腫瘤細胞系的細胞增殖實驗是將細胞放在0.2%FBS的培養(yǎng)基中進行16小時的饑餓處理并放入96孔板中，每個孔板4000個細胞。在同時或者單獨使用分裂素和SSR 72小時后，細胞增殖情況根據(jù)廠商指導(dǎo)用CellTiter 96AQueous單溶液細胞增殖檢測試劑盒測定。加入10%FBS的培養(yǎng)基被用作陽性對照。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot pFGFR1 / FGFR1 / pERK / ERK / NANOG 28092370
Growth inhibition assay Cell viability 28092370
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在患有關(guān)節(jié)炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎癥和骨吸收，同時緩解了臨床癥狀。在各種小鼠腫瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同時抑制了原發(fā)性腫瘤的增殖和轉(zhuǎn)移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2頑固型腫瘤模型和敏感株的增殖，同時提高抗VEGFR2的抗腫瘤活性。[1] SSR128129E也能夠在靜脈移植或者在缺失載脂蛋白E的小鼠模型中抑制動脈硬化。[2]
動物實驗 Animal Models 有胰腺腫瘤細胞株P(guān)anc02,小鼠乳腺癌細胞株4 t1,小鼠結(jié)腸癌細胞株CT26,或人類乳腺癌MCF7 / ADR細胞線關(guān)節(jié)炎和小鼠腫瘤模型。
Dosages 大約30 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06194331 Not yet recruiting
Suicidal Ideation|Suicidal and Self-injurious Behavior|Depression
University of Pittsburgh|Pediatric Research in Office Settings|National Institute of Mental Health (NIMH)
 December 1 2024 Not Applicable
NCT06175767 Not yet recruiting
Parkinson''s Disease
Mthera Pharma Co. Ltd.
 July 2024 Phase 2
NCT03575000 Not yet recruiting
Schizophrenia|PreDiabetes
VA Pittsburgh Healthcare System
 July 1 2024 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 346.31 分子式

C18H15N2O4.Na
CAS號 848318-25-2 SDF Download SSR128129E SDF
Smiles CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (199.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 1 mg/mL (2.88 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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