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Canagliflozin (JNJ 28431754)
別名: TA 7284 中文名稱：卡格列凈
Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一種高效的，選擇性SGLT2抑制劑，作用于hSGLT2，無細胞試驗中IC50為2.2 nM，比作用于hSGLT1選擇性高413倍。
Canagliflozin (JNJ 28431754) Chemical Structure
CAS: 842133-18-0
產品質控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Canagliflozin (JNJ 28431754)相關產品
| 相關靶點 | SGLT1 SGLT2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | Sotagliflozin Phlorizin Phloretin (RJC 02792) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | 120 mins | Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO cells assessed as decrease in uptake of [14C]AMG after 120 mins by TopCount method, IC50 = 0.0022 μM. | 28447791 | |
| CHO | Function assay | 120 mins | Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO cells assessed as decrease in uptake of [14C]AMG after 120 mins by TopCount method, IC50 = 0.265 μM. | 28447791 | |
| CHO-K1 | Function assay | Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO-K1 cells by [14C]AMG uptake assay, IC50 = 0.0067 μM. | 22652255 | ||
| CHO-K1 | Function assay | Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO-K1 cells by [14C]AMG uptake assay, IC50 = 1.9 μM. | 22652255 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754)是一種高效的，選擇性SGLT2抑制劑，作用于hSGLT2，無細胞試驗中IC50為2.2 nM，比作用于hSGLT1選擇性高413倍。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Canagliflozin 是新型C-葡萄糖苷，具有噻吩環(huán)。Canagliflozin 抑制 Na+依賴性的14C-AMG 吸收，這種作用存在濃度依賴性。Canagliflozin作用于 CHO-hSGLT1 和mSGLT1 細胞，抑制 14C-AMG 吸收，IC50 分別為 0.7 μM 和 >1 μM。Canagliflozin作用于 L6成肌細胞，抑制 50%以下 (非-Na+-關聯(lián)的) GLUT調節(jié)的2H-2-DG吸收。在50 μM DNJ存在時，Canagliflozin (10 μM) 或phlorizin (3 mM) 單獨作用于注射空白對照的卵母細胞，不影響電流。DMSO 和 Canagliflozin 10 μM 作用于注射SGLT3-的卵母細胞，抑制DNJ誘導的電流，分別抑制 15.6% 和 23.4%。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | L6 細胞系 | ||
| 濃度 | 0-10 μM | |||
| 孵育時間 | 24 小時 | |||
| 方法 | 使用從大鼠骨骼肌提取的細胞系L6,檢測 Canagliflozin 作用于葡糖糖載體 1 (GLUT1)活性的效果。細胞培養(yǎng)在含5.6 mM葡萄糖，補充10% 胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基中，按每孔3.0×105個細胞的密度接種到14孔板中，在含5% CO2的環(huán)境中37oC下培養(yǎng)24小時。使用Kreb's ringer 磷酸HEPES buffer (pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM KCl,1.25 mM MgSO4,1.25 mM CaCl2, 2.9 mM Na2HPO4, 10 mM HEPES)漂洗2次細胞，然后與Canagliflozin 溶液(250 μL, 10 uM) 在室溫下預溫育5分鐘。加入50 μL 4.5 mM 2-DG (作為GLUTs的底物)/3H-2-DG(0.625 μCi)開始反應，隨便在室溫下溫育15分鐘。 通過吸取溫育混合物而使2-DG 吸收停止。使用冰凍PBS立刻沖洗細胞3次。使用0.3 N NaOH萃取樣本,通過液體閃爍法測定放射性。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-β-catenin / β-catenin / Cyclin D1 pACC / ACC / p-AMPKα / AMPKα / p-S6K / S6K / p-S6 / S6 |
|
31142735 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Canagliflozin 處理高脂肪飼料飼喂的KK(HF-KK)小鼠，具有顯著的抗高血糖效果。Canagliflozin 按30 mg/kg劑量口服處理給藥雄性SD大鼠，誘導葡萄糖外排，處理24小時，每 200 g 體重外排3,696 mg 糖。藥代動力學研究顯示Canagliflozin 口服處理藥效更高。Canagliflozin 按3和 10 mg/kg劑量分別靜脈注射和口服處理給藥雄性SD 大鼠, 測定AUC0?inf, po, t1/2 和生物有效性分別為 35,980 ng·h/mL, 5.2 小時,和 85%。Canagliflozin口服處理，抑制腎小管中的SGLT2，很可能是因為持續(xù)抑制葡萄糖的重吸收。廣泛的UGE可反映 Canagliflozin 在體內優(yōu)秀的藥代動力學特性，及對SGLT2的高效抑制。由于大部分過濾的葡糖糖在腎小管中被SGLT2 重吸收，所以新型化合物將是很有效的抗糖尿病試劑。Canagliflozin 按3 mg/kg 劑量單獨口服處理高糖高脂肪飼料喂養(yǎng)的KK(HF-KK)小鼠，顯著降低血糖水平，不影響食物吸收。處理6個小時，與對照組相比，血糖水平降低48%。相反, Canagliflozin作用于正常血糖小鼠，只輕微影響血糖水平。因此, Canagliflozin 在治療T2DM時可控制高血糖，也降低低血糖風險。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | KK (HF-KK) 小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06301529 | Enrolling by invitation | Healthy Aging |
AgelessRx |
February 12 2024 | Phase 4 |
| NCT04720859 | Unknown status | Postprandial Hypoglycemia |
Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute |
January 5 2018 | Not Applicable |
| NCT02891954 | Enrolling by invitation | Diabetes Mellitus Type 2 |
University of Maryland Baltimore|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
September 2016 | Phase 1 |
| NCT02737657 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Janssen-Cilag International NV |
April 2016 | -- |
| NCT02857764 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Janssen Research & Development LLC |
February 15 2016 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 444.52 | 分子式 | C24H25FO5S |
| CAS號 | 842133-18-0 | SDF | Download Canagliflozin (JNJ 28431754) SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)C2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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