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Lamotrigine

別名: BW-430C,LTG 中文名稱：拉莫三嗪

Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一種新型抗驚厥藥劑，作用于人類血小板和大鼠腦突觸體，抑制5-羥色胺(5-HT)吸收，IC50分別為240 μM和474 μM。

Lamotrigine Chemical Structure

Lamotrigine Chemical Structure

CAS: 84057-84-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mg 514.5 現(xiàn)貨
1g 9700 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S302401 DMSO]10 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.76%
99.76

Lamotrigine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Sodium Channel Signaling Pathways

Sodium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一種新型抗驚厥藥劑，作用于人類血小板和大鼠腦突觸體，抑制5-羥色胺(5-HT)吸收，IC50分別為240 μM和474 μM。
靶點(diǎn)
Sodium channel [1] 5-HT (human platelets) [1] 5-HT (rat brain synaptosomes) [1]
240 μM 474 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Lamotrigine通過阻斷電壓依賴性鈉通道穩(wěn)定突觸前神經(jīng)元膜，從而防止興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，尤其是谷氨酸和天冬氨酸的釋放。[1]用10毫克/升藜蘆堿培育的大鼠大腦皮層組織，lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(兩者ED 50 = 5.38 毫克/升)的釋放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的釋放有效兩倍，并且當(dāng)皮層切片暴露在75毫克/升藜蘆堿時(shí)，lamotrigine抑制乙酰膽堿的釋放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多?；A(chǔ)谷氨酸的釋放不受影響。[2] Lamotrigine抑制鈉依賴性動(dòng)作電位的高頻率持續(xù)節(jié)律放電，表明對(duì)電壓激活的鈉離子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不會(huì)誘導(dǎo)PCP樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)效應(yīng)，不會(huì)通過直接抑制NMDA受體發(fā)揮作用，并可能導(dǎo)致與NMDA阻斷相關(guān)的不良效應(yīng)缺乏。[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠和大鼠體內(nèi)，lamotrigine防止MES和戊四氮誘導(dǎo)的后肢伸展，表明在動(dòng)物中具有抗癲癇作用。lamotrigine給藥后1小時(shí)這些作用達(dá)到最大值，并且能夠持續(xù)超過24小時(shí)。[4] Lamotrigine在電誘發(fā)的EEG后放電測(cè)試中是活躍的，這表明其能夠抵抗簡單和復(fù)雜的部分性發(fā)作。大鼠體內(nèi)lamotrigine以>5 毫克/千克的劑量靜脈內(nèi)給藥，后放電持續(xù)時(shí)間劑量依賴性減少。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 狗/大鼠
Dosages 狗和大鼠體內(nèi)分別為4.5和11.7毫克/千克
Administration 靜脈注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06049095 Recruiting
Healthy
Latigo Biotherapeutics
 October 17 2023 Phase 1
NCT05420350 Recruiting
Meniere Disease|Ménière''s Vertigo|Vertigo Intermittent|Vertigo Aural
Dent Neuroscience Research Center|Cures Within Reach|Dent Family Foundation
 December 16 2020 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 256.09 分子式

C9H7Cl2N5
CAS號(hào) 84057-84-1 SDF Download Lamotrigine SDF
Smiles C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 10 mg/mL ( (39.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (11.71 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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