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Lisinopril dihydrate

別名: MK-521 dihydrate 中文名稱:賴諾普利

Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,用于治療高血壓,充血性心臟衰竭及心臟病發(fā)作,并能防止腎和糖尿病的視網(wǎng)膜并發(fā)癥。

Lisinopril dihydrate Chemical Structure

Lisinopril dihydrate Chemical Structure

CAS: 83915-83-7

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生物活性

產(chǎn)品描述 Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,用于治療高血壓,充血性心臟衰竭及心臟病發(fā)作,并能防止腎和糖尿病的視網(wǎng)膜并發(fā)癥。
靶點
ACE [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Lisinopril顯著減少左心室(LV)舒張末期壓力(EDP),肺毛細血管楔壓(PCWP)和舒張末期壓力,添加atenolol進一步降低EDP和PCWP。[1] Lisinopril是Enalaprilat的結構同系物,僅在第二氨基酸側鏈不同。Lisinopril在體外以及注射和口服給藥于人后抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換體外酶(ACE),其口服生物利用度僅為25-29%,但它比enalapril有更長的持續(xù)時間。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Lisinopril處理的自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)大鼠與未經(jīng)處理的自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)大鼠(+27%)相比有顯著升高的總膽固醇水平,但不是和Lisinopril處理的Wistar Kyoto大鼠(WKY)。[3] Lisinopril是一種長效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,在大鼠中它阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)并降低全身血壓。在處理組(paraquat+lisinopril)和預處理組(lisinopril+paraquat)大鼠中,Lisinopril降低了羥脯氨酸水平和抑制肺組織中膠原累積。[4]在大鼠中,Lisinopril導致保持的超濾量(UF),葡萄糖重吸收(D1/ D0葡萄糖)和腹腔厚度。[5] 在豚鼠心臟中,Lisinopril(0.2毫克/千克,每日兩次,共處理10天),保護細胞膜的完整性并減少自由基誘導的氧化應激。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05061901 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|ClinPharmInvest LLC
October 6 2021 Phase 1
NCT03599466 Unknown status
Healthy
Bright Future Pharmaceuticals Factory O/B Bright Future Pharmaceutical Laboratories Limited|Chinese University of Hong Kong
October 2019 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 441.52 分子式

C21H35N3O7

CAS號 83915-83-7 SDF Download Lisinopril dihydrate SDF
Smiles C1CC(N(C1)C(=O)C(CCCCN)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O)C(=O)O.O.O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 88 mg/mL (199.31 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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