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Phenformin HCl

別名: NSC-756501, Phenethylbiguanide 中文名稱：鹽酸苯乙雙胍，鹽酸苯乙福明

Phenformin HCl是一種Phenformin的鹽酸鹽，是一種雙胍類的抗糖尿病藥。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。

Phenformin HCl Chemical Structure

Phenformin HCl Chemical Structure

CAS: 834-28-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
50mg 573.3 現(xiàn)貨
250mg 1466.01 現(xiàn)貨
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Phenformin HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

AMPK Signaling Pathways

AMPK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HCT116 Function assay 0.5 mM 24 hrs Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis 27823879
CHO Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM 12130709
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Phenformin HCl是一種Phenformin的鹽酸鹽，是一種雙胍類的抗糖尿病藥。它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化。
靶點(diǎn)
AMPK [1]
(Cell-free assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改變LKB1基因的活性。[1] 在離體心臟中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加細(xì)胞內(nèi)[AMP]相關(guān)。[2] Phenformin比1,1-Dimethylbiguanide有效50倍，抑制線粒體復(fù)合物I。在LKB1缺失非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系中，Phenformin誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Phenformin（2 mM)同樣誘導(dǎo)AMPK信號(hào)，增加P-AMPK和P-Raptor的水平。Phenformin引起更高水平的細(xì)胞應(yīng)激，引發(fā)P-Ser51 eIF2α和它的下游靶CHOP的誘導(dǎo)，在稍后的細(xì)胞凋亡的分子標(biāo)記。在長(zhǎng)期治療的KLluc小鼠中，Phenformin誘導(dǎo)生存和治療應(yīng)答的反應(yīng)。[3] 在H441細(xì)胞中，Phenformin和AICAR以劑量依賴的方式增加AMPK活性，最大程度地刺激激酶分別為5-10 mM和2 mM。在H441單層細(xì)胞中，Phenformin顯著約50％減小基底離子遷移（測(cè)量為短路電流）。和對(duì)照組相比，Phenformin和AICAR顯著減少M(fèi)K-870敏感跨膜的Na離子轉(zhuǎn)運(yùn)。Phenformin和AICAR抑制H441細(xì)胞中MK-870敏感跨膜的Na離子轉(zhuǎn)運(yùn)，通過誘導(dǎo)AMPK的活化，并誘導(dǎo)末端和基底外側(cè)鈉離子通過Na +，K + ATP酶進(jìn)入ENaC細(xì)胞的抑制作用。[4] Phenformin處理的大鼠顯示其血液中的胰島素水平有降低（放射免疫法）的傾向。[5]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R 28947975
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin 28947975
Growth inhibition assay Cell viability 29245964
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在正常肺以及在小鼠的肺腫瘤中，Phenformin也增加P-eIF2α和其靶標(biāo)BiP/ Grp78的水平。[3]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 241.72 分子式

C10H15N5.HCl
CAS號(hào) 834-28-6 SDF Download Phenformin HCl SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 48 mg/mL (198.57 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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