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Apoptosis related activator
Etomoxir sodium salt
僅限科研使用
Etomoxir sodium salt
別名: (R)-(+)-Etomoxir sodium salt 中文名稱：乙莫克舍（鈉鹽）
Etomoxir是不可逆的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶(CPT-1)的抑制劑，肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶位于線粒體內(nèi)膜的外側(cè)。Etomoxir可加強棕櫚酸酯誘導(dǎo)的細胞凋亡。
Etomoxir sodium salt Chemical Structure
CAS: 828934-41-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.87%
99.87
常與Etomoxir sodium salt一起在實驗中被使用的化合物
Etomoxir抑制荷瘤小鼠中的CPT1，而BPTES則阻斷谷氨酰胺酶GLS1。
Etomoxir和Trametinib的使用可誘導(dǎo)腫瘤消退并延長小鼠的總生存期。
Marocchi F, et al. J Invest Dermatol. 2023 Mar 31;S0022-202X(23)01952-8.
Etomoxir和Alisertib聯(lián)合使用可誘導(dǎo)腫瘤消退并延長小鼠的總生存期。
Marocchi F, et al. J Invest Dermatol. 2023 Mar 31;S0022-202X(23)01952-8.
Etomoxir可降低Trimetazidine對靜止誘導(dǎo)的癌細胞的毒性作用。
Etomoxir sodium salt相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | CPT1 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Perhexiline maleate | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF-7 cells | Function assay | 0–200?μM | 4 h | in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance | 30981740 |
| U373-U | Growth inhibiton assay | 50 μM | 72-h treatments have slight growth inhibitory effects | 30574020 | |
| U87 | Growth inhibiton assay | 50 μM | 72-h treatments have slight growth inhibitory effects | 30574020 | |
| U251 | Growth inhibiton assay | 50 μM | 72-h treatments have slight growth inhibitory effects | 30574020 | |
| HepG2 cells | Function assay | 24 h | Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range. | 29740314 | |
| KB cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM | 21504156 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Etomoxir是不可逆的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶(CPT-1)的抑制劑，肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶位于線粒體內(nèi)膜的外側(cè)。Etomoxir可加強棕櫚酸酯誘導(dǎo)的細胞凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Etomoxir還是PPARα的直接激動劑。Etomoxir與CPT-1的催化部位不可逆地結(jié)合。抑制CPT-1活性，上調(diào)脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir對轉(zhuǎn)錄的影響可歸因于1.能量代謝的變化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活[1]。Etomoxir減少MOG特異性T細胞的促炎性細胞因子的產(chǎn)生并促進其凋亡[2]。Etomoxir在小兒膠質(zhì)母細胞瘤細胞系SF188中減少其耗氧率和ATP、NADPH生成[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 脾細胞 | ||
| 濃度 | 100?μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 對C57BL/6小鼠皮下注射200 μg MOG35-55肽段，賦予其免疫性。14天后，分離其脾細胞并以一定的細胞密度進行培養(yǎng)，培養(yǎng)基為含高濃度（4.5?g/L）或低濃度（1?g/L）葡萄糖、10% FBS、50?μg/ml MOG peptide、25?ng/ml IL-12以及100μMvehicle(對照)或etomoxir的DMEM培養(yǎng)基。72小時后，收集細胞進行APO-BrdU染色，其上清液用于ELISA實驗。（MOG：髓鞘少突膠質(zhì)細胞糖蛋白） |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-ACC2 / p-AMPK / AMPK p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p21 / FoxO1 / FoxO3a p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 |
|
25122071 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Etomoxir與其他已知的PPARα激動劑類似，對腎臟的缺血/再灌注損傷具有保護作用。Etomoxir被開發(fā)出來用于治療非胰島素依賴型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心臟中（與長鏈酰基肉堿水平的改變無關(guān)），etomoxir能通過增加葡萄糖的利用率來加快其功能修復(fù)。對大鼠予以etomoxir的慢性治療，可增加其心臟中SR Ca2+-ATPase活性、鈣離子吸收率、活性Ca2+泵E~P的數(shù)目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA豐度。低劑量的etomoxir對超負荷心臟的收縮和舒張率有特異性作用。在肝臟中，Etomoxir可促進氧化物酶體增殖，增強DNA合成和肝臟生長[1]。經(jīng)Etomoxir處理的小鼠在神經(jīng)中樞系統(tǒng)中減少免疫細胞的浸潤，僅有少量巨噬細胞、活化的小神經(jīng)膠質(zhì)或T細胞存在，同時減少炎癥反應(yīng)和脫髓鞘反應(yīng)[2]。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延長了同基因的惡性膠質(zhì)瘤小鼠的壽命，減緩了其腫瘤生長。Etomoxir延遲了膠質(zhì)瘤的發(fā)生和發(fā)展。Etomoxir已進行過臨床I/Ⅱ期研究，用于治療中度充血性心力衰竭。目前試驗被終止，因為有4名患者（226名試驗人員）在用藥后引起了高水平的肝臟轉(zhuǎn)氨酶，這一副作用的風(fēng)險使這一藥物潛在的治療效果被否決[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL6/J小鼠 |
| Dosages | 15?mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 320.74 | 分子式 | C15H18ClO4.Na |
| CAS號 | 828934-41-4 | SDF | Download Etomoxir sodium salt SDF |
| Smiles | C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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