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Raloxifene HCl

別名: LY156758 (Keoxifene) HCl 中文名稱：鹽酸雷洛昔芬

Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一種口服活性的選擇性 estrogen receptor 雌性激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7 nM。

Raloxifene HCl Chemical Structure

Raloxifene HCl Chemical Structure

CAS: 82640-04-8

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Raloxifene HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一種口服活性的選擇性 estrogen receptor 雌性激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7 nM。
特性 Raloxifene 減少絕經(jīng)后婦女乳腺癌發(fā)病率增加風(fēng)險，與tamoxifen同樣有效。
靶點(diǎn)
ER [1]
(Cell-free assay)
5.7 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Raloxifene被證明具是有效的，非競爭性的人肝臟醛脫氫酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亞胺離子氧化的抑制劑，Ki值分別是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非競爭性抑制劑，抑制醛脫氫酶催化的含異羥肟酸的化合物還原反應(yīng)，Ki值為51 nM。[1]Raloxifene在毫微摩爾濃度下作為完全激動劑激活TGF β 3啟動子，在瞬時轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中，raloxifene作為純雌激素拮抗劑抑制含有卵黃生成素啟動子的雌激素響應(yīng)元件的表達(dá)。[2]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC 28430601
Growth inhibition assay Cell viability 28430601
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨礦物質(zhì)密度和TGF beta 3 mRNA的表達(dá)。[2]Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和脛骨密度。在卵巢切除大鼠體內(nèi)，Raloxifene降低血清中膽固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宮組織中顯著缺乏雌激素作用。[3]在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻斷骨質(zhì)減少和骨生長的改變，骨重構(gòu)以及血液膽固醇含量，但在減少骨形成方面效果較小，不能阻止子宮萎縮。[4]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 切除卵巢（OVX）的大鼠
Dosages 10毫克/千克
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01973738 Unknown status
Selective Estrogen Receptor Modulator
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital
 January 2012 --
NCT02977949 Unknown status
Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM)
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital
 January 2012 --
NCT01573637 Completed
Schizophrenia in Post Menopausal Women
Fundació Sant Joan de Déu|Hospital Sant Joan de Deu|Parc Sanitari Sant Joan de Déu|Stanley Medical Research Institute
 July 2011 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 510.04 分子式

C28H27NO4S.HCl
CAS號 82640-04-8 SDF Download Raloxifene HCl SDF
Smiles C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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