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GSK180736A (GSK180736)

GSK180736A (GSK180736) 是一種Rho相關(guān)的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制劑，與GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)結(jié)合，logIC50為-6.6。對(duì)GRK2的選擇性比對(duì)GRK1和GRK5高400倍以上。

GSK180736A (GSK180736) Chemical Structure

GSK180736A (GSK180736) Chemical Structure

CAS: 817194-38-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 1040.78 現(xiàn)貨
50mg 3661.48 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S848901 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.23%
99.23

GSK180736A (GSK180736)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Sf9 cells Function assay 10 mM Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM 17201405
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 kinase expressed in insect Sf9 cells by SPA, IC50=0.014 μM 18842034
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK180736A (GSK180736) 是一種Rho相關(guān)的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制劑，與GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)結(jié)合，logIC50為-6.6。對(duì)GRK2的選擇性比對(duì)GRK1和GRK5高400倍以上。
靶點(diǎn)
ROCK [3]
(Cell-free assay)		 GRK2 [1]
(Cell-free assay)
100 nM 6.6(pIC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GSK180736A抑制GRK2，IC50為770 nM，比對(duì)GRK5的效力強(qiáng)300倍[2]。它是一種弱的PKA抑制劑，IC50=30 μM；卻是一種高效的ROCK1抑制劑（IC50=100 nM）[3]。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 365.36 分子式

C19H16FN5O2
CAS號(hào) 817194-38-0 SDF Download GSK180736A (GSK180736) SDF
Smiles CC1=C(C(NC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)NN=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (8.21 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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