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Pravastatin sodium
別名: CS-514 Sodium 中文名稱：普伐他汀鈉
Pravastatin sodium (CS-514)是一種HMG-CoA還原酶抑制劑，能抑制甾醇合成，其IC50為5.6 μM。
Pravastatin sodium Chemical Structure
CAS: 81131-70-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
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|---|---|---|
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pravastatin sodium (CS-514)是一種HMG-CoA還原酶抑制劑，能抑制甾醇合成，其IC50為5.6 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 10 μM 的Pravastatin-Na抑制甾醇合成，其效率比在外周單個核細胞（PBMC）中強50%。[1] Pravastatin可以緩和單獨的主動脈環(huán)，10 μM時最高血脈舒張為62.8%，持續(xù)8分鐘。在培養(yǎng)的牛的大動脈血管內(nèi)皮細胞中10分鐘內(nèi)Pravastatin (< 10 μM)能刺激NOS活性并釋放NO，同時L-精氨酸響應(yīng)Pravastatin (< 10 μM)的作用，能增強NO產(chǎn)生。[2] 在人的單核巨噬細胞(HMDM)、鼠的腹膜巨噬細胞(MPM)和J-774 A.1巨噬細胞樣細胞系中，Pravastatin抑制巨噬細胞膽固醇的合成，且這種抑制是劑量依賴的。加入LDL后，低濃度pravastatin (< 0.19 μg/mL)能增加細胞膽固醇酯化效率，而高濃度(< 100 μg/mL)則會抑制酯化作用。[3] 在人的結(jié)腸和回腸移植體中Pravastatin (< 0.5 mM)減少Rho/ROCK通路活性導(dǎo)致CCN2 mRNA水平降低。在原發(fā)性人的平滑肌細胞中Pravastatin (<1 mM)還能誘導(dǎo)CCN2抑制。無論在人的結(jié)腸和回腸移植體還是原發(fā)性平滑肌細胞中Pravastatin (< 0.5 mM)都能減少I型膠原和纖連蛋白的mRNA水平。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pravastatin (40 mg, 單次量)能降低健康人單核巨噬細胞膽固醇合成的62%，對于血膽甾醇過高的病人來說能降低47%。同時用Pravastatin治療血膽甾醇過高的病人，每天40 mg，8周后，能抑制55%的膽固醇合成，同時增加57% LDL降解。[3] Pravastatin (30 mg/kg/天)能減輕營養(yǎng)不良性病變并34%。接受輻射的雌性Wistar大鼠， CCN2水平降低，Pravastatin (30 mg/kg/天)能恢復(fù)其肌肉結(jié)構(gòu)。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 輻射5周后的雌性Wistar 大鼠 |
| Dosages | 每天30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04356209 | Recruiting | Breast Cancer |
Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle |
September 28 2020 | Phase 2 |
| NCT03456102 | Completed | Tuberculosis |
Johns Hopkins University |
March 9 2020 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 446.51 | 分子式 | C23H35O7.Na |
| CAS號 | 81131-70-6 | SDF | Download Pravastatin sodium SDF |
| Smiles | CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 89 mg/mL (199.32 mM) Ethanol : 89 mg/mL (199.32 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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