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AZD1981

AZD1981是一種有效的，選擇性CRTh2 (DP2) receptor拮抗劑，IC50為4 nM，比作用于340種其他酶和受體（包括DP1）選擇性高1000多倍。 Phase 2。

AZD1981 Chemical Structure

AZD1981 Chemical Structure

CAS: 802904-66-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 806.99 現(xiàn)貨
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批次： S726301 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.82%
99.82

AZD1981相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 AZD1981是一種有效的，選擇性CRTh2 (DP2) receptor拮抗劑，IC50為4 nM，比作用于340種其他酶和受體（包括DP1）選擇性高1000多倍。 Phase 2。
特性 口服有效的選擇性DP2(CRTh2)受體拮抗劑，臨床開發(fā)用于治療哮喘。
靶點
CRTh2 (DP2) receptor [1]
4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AZD1981，作為與疾病相關(guān)的細(xì)胞系統(tǒng)中強效拮抗劑，抑制DK-PGD2誘導(dǎo)的CD11b在人嗜酸細(xì)胞中的表達(dá)，IC50為10 nM。[1] AZD1981阻斷DP2介導(dǎo)的人血液中嗜酸細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的形變，以及DP2介導(dǎo)的人Th2細(xì)胞和嗜酸細(xì)胞的趨藥性。此外，AZD1981也會阻斷[3H]PGD2與小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重組體DP2的結(jié)合。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 AZD1981在雄性sprague dawley大鼠體內(nèi)具有較高的口服生物利用度。[1]在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞轉(zhuǎn)移。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02367066 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
AstraZeneca
 March 2015 Phase 1
NCT02031679 Completed
Chronic Idiopathic Urticaria
Johns Hopkins University|AstraZeneca
 January 2014 Phase 2
NCT01199341 Completed
Pharmakokinetic
AstraZeneca
 October 2010 Phase 1
NCT01196689 Completed
Asthma
AstraZeneca
 October 2010 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 388.87 分子式

C19H17ClN2O3S
CAS號 802904-66-1 SDF Download AZD1981 SDF
Smiles CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 11 mg/mL ( (28.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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