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Sertraline HCl

別名: CP-51974-1 HCl 中文名稱：鹽酸舍曲林

Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一種5-HT抑制劑， Ki值為13 nM.

Sertraline HCl Chemical Structure

Sertraline HCl Chemical Structure

CAS: 79559-97-0

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Sertraline HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一種5-HT抑制劑， Ki值為13 nM.
靶點(diǎn)
5-HT [1]
13 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Sertraline比f(wàn)luvoxamine，zimelidine，norzimelidine，fluoxetine 或 chlorimipramine能夠更好的選擇性抑制5-HT的吸收，而對(duì)NE吸收的抑制較弱。然而，Sertraline對(duì)阻斷5-HT攝取與DA攝取的選擇性比這些藥劑低。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Sertraline HCl (32微摩爾/千克，腹腔注射)抑制超過(guò)50%的5-羥色胺吸收到大鼠紋狀體突觸體。Sertraline HCl逆轉(zhuǎn)PCA 引起的5-羥色胺消耗，比氯丙咪嗪有效6倍，比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重復(fù)性給藥降低全血中5-羥色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳測(cè)試中，Sertraline HCl大大降低小鼠的不動(dòng)性。對(duì)大鼠多次重復(fù)給藥后，sertraline HCl減少邊緣前腦腺苷酸環(huán)化酶對(duì)去甲腎上腺素的環(huán)AMP響應(yīng)，以及[3H] dihydroalprenolol與皮脂膜的結(jié)合。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 大鼠，小鼠
Dosages --
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
 March 15 2023 Phase 1
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
 September 7 2022 Phase 1
NCT05210153 Recruiting
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
 July 16 2020 --
NCT04147000 Terminated
Overweight|Depression|Anxiety Disorders
Linkoeping University|?rebro University Sweden
 January 1 2020 --
NCT03711708 Completed
Healthy
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
 November 6 2018 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 342.69 分子式

C17H17Cl2N.HCl
CAS號(hào) 79559-97-0 SDF --
Smiles CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (201.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (43.77 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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