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Paroxetine HCl
別名: BRL-29060A, FG-7051 中文名稱：鹽酸帕羅西汀,帕羅西汀鹽酸鹽
Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI類抗抑郁藥。
Paroxetine HCl Chemical Structure
CAS: 78246-49-8
產品質控
批次：
S300502
DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]35 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false
純度：
99.95%
99.95
Paroxetine HCl相關產品
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 神經信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
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生物活性
| 產品描述 | Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI類抗抑郁藥。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Paroxetine顯然通過增加5-HT的濃度在細胞外隔室，從而提高血清素神經傳遞發(fā)揮其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流腦干切片中，Paroxetine（1-300 μM）濃度依賴性降低DRN羥色胺能神經元的燃燒率，IC 50值為1.4 μM。[1] Paroxetine是desipramine羥基化的高度有效的抑制劑，抑制常數(shù)（Ki）為2 mM，這表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。[2] 在大鼠皮層和體外下丘腦突觸中，Paroxetine被證明是一種有效的（Ki=1.1 nM）和[3H]-5-羥色胺（5-HT）的特異性抑制劑。Paroxetine表現(xiàn)對毒蕈堿受體的弱親和力（ki=89 nM），至少是15倍弱于amitriptyline（ki=5.1 nM）。[3] Paroxetine通過抑制代謝中間復合物的形成而使CYP2D6失活。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 對大鼠下丘腦突觸體，Paroxetine產生劑量相關的抑制[3H]-5-羥色胺攝取（ED50=1.9 毫克/千克），但對[3H] -L-去甲腎上腺素（NA）的攝取影響不大（ED50大于30 毫克/千克）。在大鼠腦組織中，Paroxetine（ED50 1-3 毫克/千克，PO）可以防止對chloroamphetamine（PCA）的5-HT的消耗作用，這表明在體內的5-HT攝取的抑制。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05637671 | Recruiting | Vasomotor Symptoms |
Cairo University |
February 10 2022 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 365.83 | 分子式 | C19H20FNO3.HCl |
| CAS號 | 78246-49-8 | SDF | Download Paroxetine HCl SDF |
| Smiles | C1CNCC(C1C2=CC=C(C=C2)F)COC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 35 mg/mL (95.67 mM) Water : 1 mg/mL (2.73 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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