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Dinaciclib

別名: SCH727965, PS-095760

Dinaciclib是一種新型有效的CDK抑制劑，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也會(huì)阻斷胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通過激活caspases 8和caspases 9來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Phase 3。

Dinaciclib Chemical Structure

Dinaciclib Chemical Structure

CAS: 779353-01-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1695.33 現(xiàn)貨
5mg 1409.03 現(xiàn)貨
25mg 3859.45 現(xiàn)貨
50mg 5479.23 現(xiàn)貨
200mg 13677.3 現(xiàn)貨
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常與Dinaciclib一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Gemcitabine

Dinaciclib和Gemcitabine聯(lián)用比單獨(dú)使用任何一種治療方法對(duì)腫瘤細(xì)胞生長產(chǎn)生更強(qiáng)大和持續(xù)的抑制。

Saqub H, et al. Sci Rep. 2020 Oct 28;10(1):18489.

Cisplatin

Dinaciclib和Cisplatin聯(lián)合使用會(huì)降低細(xì)胞活力，并使Ishikawa和HEC-1A細(xì)胞對(duì)Cisplatin治療敏感。

Howard D, et al. Cancers (Basel). 2021 Mar; 13(5): 1135.

MK-2206 2HCl

Dinaciclib和MK-2206 2HCl組合使用可顯著阻止原位Panc265/Panc253模型中的腫瘤生長并顯著減少轉(zhuǎn)移灶的數(shù)量。

Hu C, et al. Mol Cancer Ther. 2015 Jul;14(7):1532-9.

SCH772984

在小鼠中，Dinaciclib和SCH772984的組合使用比單獨(dú)使用任何一種治療方法都能更顯著地減少腫瘤生長。

Hayes TK, et al. Cancer Cell. 2016 Jan 11;29(1):75-89.

Vemurafenib (PLX4032)

Dinaciclib和Vemurafenib在BRAF V600E突變黑色素瘤細(xì)胞系A(chǔ)2058/M14中表現(xiàn)出協(xié)同抗腫瘤作用。

Xu X, et al. Mol Cancer Ther. 2020 Feb; 19(2): 627–636.

Dinaciclib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CDK Signaling Pathways

CDK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
WM1366 Growth Inhibition Assay 10/30 nM 72 h inhibits cell growth and survival 23527225
1205Lu Growth Inhibition Assay 10/30 nM 72 h inhibits cell growth and survival 23527225
U937? Function Assay 2/10 nM 3 h blocks induction of XBP-1s and downstream targets 24362465
BaF3/Bcr-abl Function Assay 1.5/3/8 nM 6 h blocks induction of XBP-1s and downstream targets 24362465
K562 Function Assay 1.5/3/8 nM 6 h blocks induction of XBP-1s and downstream targets 24362465
H929 Function Assay 2/5/10 nM 4 h blocks induction of XBP-1s and downstream targets 24362465
8226 Function Assay 2/5/10 nM 4 h blocks induction of XBP-1s and downstream targets 24362465
U937 Function Assay 2/5/10 nM 3 h blocks induction of XBP-1s and downstream targets 24362465
Kasumi-1 Apoptosis Assay 100 nM 24 h induces cell cycle arrest 25289887
CA46 Apoptosis Assay 100 nM 24 h induces cell cycle arrest 25289887
ML-1 Apoptosis Assay 1-1000 nM 4 h induces apoptosis slightly 21768777
Function assay NCI-H929 0.005 uM 24 hrs Inhibition of CDK2-mediated Rb phosphorylation at Ser 807/811 in human NCI-H929 cells at 0.005 uM after 24 hrs by immunoblotting analysis 23600925
Function assay A673 0.05 uM 24 hrs Inhibition of CDK2-mediated Rb phosphorylation at Ser 807/811 in human A673 cells at 0.05 uM after 24 hrs by immunoblotting analysis 23600925
Apoptosis assay MEC1 0.01 uM 24 hrs Induction of apoptosis in human MEC1 cells assessed as decrease in MCL-1 level at 0.01 uM after 24 hrs by immunoblotting analysis 30253346
Apoptosis assay HL60 0.01 uM 24 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as decrease in MCL-1 level at 0.01 uM after 24 hrs by immunoblotting analysis 30253346
Apoptosis assay MV4-11 0.01 uM 24 hrs Induction of apoptosis in human MV4-11 cells assessed as decrease in c-MYC level at 0.01 uM after 24 hrs by immunoblotting analysis 30253346
Apoptosis assay MEC1 0.01 uM 24 hrs Induction of apoptosis in human MEC1 cells assessed as decrease in c-MYC level at 0.01 uM after 24 hrs by immunoblotting analysis 30253346
Apoptosis assay MV4-11 0.01 uM 24 hrs Induction of apoptosis in human MV4-11 cells assessed as decrease in MCL-1 level at 0.01 uM after 24 hrs by immunoblotting analysis 30253346
Apoptosis assay HL60 0.01 uM 24 hrs Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as decrease in c-MYC level at 0.01 uM after 24 hrs by immunoblotting analysis 30253346
Function assay Sf9 10 uM IC50 = 0.004 μM 29329658
MIAPaCa-2 Growth Inhibition Assay 72 h GI50=10 nM 21768779
Pa20C? Growth Inhibition Assay 72 h GI50=20 nM 21768779
Cytotoxicity assay MDA-MB-436 72 hrs IC50 = 0.005 μM 23600925
Cytotoxicity assay NCI-H929 72 hrs IC50 = 0.005 μM 23600925
Cytotoxicity assay MDA-MB-231 72 hrs IC50 = 0.005 μM 23600925
Cytotoxicity assay SK-ES-1 72 hrs IC50 = 0.005 μM 23600925
Cytotoxicity assay A673 72 hrs IC50 = 0.005 μM 23600925
Cytotoxicity assay SK-BR-3 72 hrs IC50 = 0.005 μM 23600925
Cytotoxicity assay MNNG-HOS 72 hrs IC50 = 0.0055 μM 23600925
Cytotoxicity assay SK-UT-1 72 hrs IC50 = 0.006 μM 23600925
Cytotoxicity assay U266 72 hrs IC50 = 0.006 μM 23600925
Cytotoxicity assay RPMI18226 72 hrs IC50 = 0.009 μM 23600925
Cytotoxicity assay SW872 72 hrs IC50 = 0.0095 μM 23600925
Cytotoxicity assay T47D 72 hrs IC50 = 0.01 μM 23600925
Apoptosis assay A673 24 hrs EC50 = 0.011 μM 23600925
Cytotoxicity assay MCF7 72 hrs IC50 = 0.02 μM 23600925
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.001 μM 27171036
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.001 μM 27171036
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.001 μM 27171036
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.001 μM 27171036
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.003 μM 27171036
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.003 μM 27171036
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.004 μM 27171036
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.004 μM 27171036
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.001 μM 29853338
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.001 μM 29853338
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.003 μM 29853338
Function assay Sf9 1 hr IC50 = 0.004 μM 29853338
Antiproliferative assay MOLM13 72 hrs GI50 = 0.0033 μM 30253346
Antiproliferative assay MEC1 72 hrs GI50 = 0.0036 μM 30253346
Antiproliferative assay MOLM14 72 hrs GI50 = 0.0045 μM 30253346
Antiproliferative assay COLO205 72 hrs GI50 = 0.0068 μM 30253346
Antiproliferative assay HL60 72 hrs GI50 = 0.008 μM 30253346
Antiproliferative assay Ramos 72 hrs GI50 = 0.0086 μM 30253346
Antiproliferative assay GISTT1 72 hrs GI50 = 0.0088 μM 30253346
Antiproliferative assay U937 72 hrs GI50 = 0.01 μM 30253346
Antiproliferative assay A431 72 hrs GI50 = 0.011 μM 30253346
Antiproliferative assay SKM1 72 hrs GI50 = 0.011 μM 30253346
Antiproliferative assay MEC2 72 hrs GI50 = 0.011 μM 30253346
Antiproliferative assay A375 72 hrs GI50 = 0.011 μM 30253346
Antiproliferative assay OCI-AML3 72 hrs GI50 = 0.013 μM 30253346
Antiproliferative assay BE(2)-M17 72 hrs GI50 = 0.021 μM 30253346
Antiproliferative assay CHO 72 hrs GI50 = 0.16 μM 30253346
Cytotoxicity assay U2OS 96 hrs IC50 = 0.006 μM ChEMBL
Function assay U2OS 1 hr IC50 = 0.007 μM ChEMBL
TC-71 Growth Inhibition Assay IC50=3.9 nM 22315240
CHLA-266 Growth Inhibition Assay IC50=7.3 nM 22315240
BT-12 Growth Inhibition Assay IC50=8.5 nM 22315240
Rh30 Growth Inhibition Assay IC50=9 nM 22315240
Rh18 Growth Inhibition Assay IC50=10.5 nM 22315240
Rh41 Growth Inhibition Assay IC50=10.5 nM 22315240
RD Growth Inhibition Assay IC50=8.2 nM 22315240
CHLA-9 Growth Inhibition Assay IC50=8 nM 22315240
CHLA-10 Growth Inhibition Assay IC50=6.3 nM 22315240
CHLA-258 Growth Inhibition Assay IC50=9.9 nM 22315240
GBM2 Growth Inhibition Assay IC50=6.5 nM 22315240
NB-1643 Growth Inhibition Assay IC50=3.3 nM 22315240
NB-EBc1 Growth Inhibition Assay IC50=7 nM 22315240
CHLA-90 Growth Inhibition Assay IC50=7.5 nM 22315240
CHLA-136 Growth Inhibition Assay IC50=9.8 nM 22315240
NALM-6 Growth Inhibition Assay IC50=4.6 nM 22315240
COG-LL-317 Growth Inhibition Assay IC50=6.5 nM 22315240
RS4;11 Growth Inhibition Assay IC50=5.1 nM 22315240
MOLT-4 Growth Inhibition Assay IC50=9.3 nM 22315240
CCRF-CEM Growth Inhibition Assay IC50=5.6 nM 22315240
Kasumi-1 Growth Inhibition Assay IC50=4.5 nM 22315240
Karpas-299 Growth Inhibition Assay IC50=3.9 nM 22315240
Ramos-RA1 Growth Inhibition Assay IC50=7.9 nM 22315240
Function assay Sf9 IC50 = 0.072 μM 26741853
Function assay sf9 IC50 = 0.002 μM 26851505
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生物活性

產(chǎn)品描述 Dinaciclib是一種新型有效的CDK抑制劑，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也會(huì)阻斷胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通過激活caspases 8和caspases 9來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Phase 3。
特性 [1]
靶點(diǎn)
CDK2 [1]
(Cell-free assay)		 CDK5 [1]
(Cell-free assay)		 CDK1 [1]
(Cell-free assay)		 CDK9 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 3 nM 4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Dinaciclib抑制CDK1和CDK9 效果差不多，但是抑制CDK2和CDK5效果則分別強(qiáng)12和14倍。Dinaciclib作用于A2780細(xì)胞，有效抑制的DNA復(fù)制，抑制胸甘(dThd)DNA攝入,IC50為4 nM。Dinaciclib 濃度大于6.25 nM時(shí)，強(qiáng)抑制Rb在Ser 807/811位點(diǎn)磷酸化。Rb磷酸化的完全抑制與凋亡發(fā)生相關(guān)，通過用濃度大于6.25 nM 的Dinaciclib處理的細(xì)胞中p85 PARP裂解產(chǎn)物的出現(xiàn)來表示。 Dinaciclib有效作用于廣譜人腫瘤細(xì)胞系。[1] 在羥基脲處理期間加入Dinaciclib,也抑制γ-H2AX累積,這種作用存在劑量依賴性。[2] Dinaciclib 抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞增殖,使惡性黑色素瘤細(xì)胞發(fā)生大規(guī)模凋亡。[3]Dinaciclib誘導(dǎo)一些骨肉瘤 細(xì)胞系凋亡，包括抗Doxorubicin的細(xì)胞。Dinaciclib 降低RNAP II 在 serine 2位點(diǎn)磷酸化，也降低CDK抑制劑p27Kip1在threonine 187位點(diǎn)磷酸化。加入12 nM 到40 nM Dinaciclib處理4小時(shí)或16小時(shí)，最易使磷酸化作用降低。Dinaciclib也降低Rb在serine 807/811位點(diǎn)磷酸化。Dinaciclib誘導(dǎo)mock-和p53-耗盡的U2OS細(xì)胞凋亡，凋亡程度相似。 [4]
激酶實(shí)驗(yàn) Cyclin/CDK激酶實(shí)驗(yàn)
設(shè)計(jì)從Sf9細(xì)胞中純化的重組cyclin/CDK 全酶，產(chǎn)生表達(dá)特定cyclin 或CDK的桿狀病毒。 在含 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT,和 0.1 mM原釩酸鈉的反應(yīng)buffer中，Cyclin/CDK 復(fù)合體稀釋成終濃度為 50 μg/mL。每種激酶反應(yīng)中, 1 μg酶和 20 μL 2-μM 底物溶液 (組蛋白 H1衍生的一種生物素化的肽段) 混合，然后與10 μL 稀釋的Dinaciclib結(jié)合。加入 50 μL 2 μM ATP和 0.1 μCi 33P-ATP反應(yīng)開始。激酶反應(yīng)在室溫下進(jìn)行1小時(shí)，然后加入 0.1% Triton X-100, 1 mM ATP, 5 mM EDTA, 和5 mg/mL 鏈霉親和素包被的SPA 磁珠而終止反應(yīng)。使用96-孔GF/B過濾板和Filtermate廣譜收集器 收集SPA 磁珠。用 2 M NaCl 沖洗磁珠兩遍，然后用含磷酸的2 M NaCl 再?zèng)_洗兩遍。使用TopCount 96孔液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)定信號(hào)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A2780細(xì)胞
濃度 0 μM-5 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法

A2780 細(xì)胞培養(yǎng)在含10%FBS的DMEM培養(yǎng)基上，每周移動(dòng)兩次，通過使用胰蛋白酶-EDTA分離單細(xì)胞層。在96孔Cytostar-T板上每孔加入 100 μL A2780細(xì)胞 (5 ×103個(gè))，然后在37oC下溫育16到24小時(shí)。Dinaciclib 在含2% 14C標(biāo)記 dThd的完全培養(yǎng)基上連續(xù)稀釋。培養(yǎng)基從 Cytostar T板上轉(zhuǎn)移，按一式四份加入200 μL 多種Dinaciclib 稀釋液，然后細(xì)胞在37oC下溫育24小時(shí)。使用閃爍親近法測(cè)定，在TopCoun上測(cè)量累積的放射性標(biāo)記物滲透率。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Mcl-1 / Bcl-2 / Bcl-xl / Bax / Bak / PUMA / Noxa Cleaved PARP / c-Myc Survivin RNAP II (P-Ser2/P-Ser5) 28714472
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 27378523
Immunofluorescence cyclin B1 / α-tubulin / Aurora A OCT4 28207834
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Dinaciclib 每天按8, 16, 32,和48 mg/kg 劑量腹腔注射處理 ，持續(xù)10天，導(dǎo)致腫瘤受抑制分別為70%, 70%, 89%,和 96%。Dinaciclib MED(最低有效劑量)約為小于8 mg/kg。Dinaciclib耐藥性良好, 且最高劑量處理組中體重?fù)p失最高為5%。Dinaciclib 在體內(nèi)具有抗癌活性，存在劑量依賴性，按低于MTD(最高耐受劑量)的劑量水平處理，幾乎完全抑制腫瘤生長。Dinaciclib作用于小鼠，具有短暫的血漿半衰期。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶A2780腫瘤的裸鼠
Dosages 8 mg/kg, 16 mg/kg, 32 mg/kg,和 48 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03484520 Terminated
Cancer - Acute Myeloid Leukemia
AbbVie|Merck Sharp & Dohme LLC
 July 23 2018 Phase 1
NCT01434316 Active not recruiting
Advanced Malignant Solid Neoplasm
National Cancer Institute (NCI)
 November 1 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 396.49 分子式

C21H28N6O2
CAS號(hào) 779353-01-4 SDF Download Dinaciclib SDF
Smiles CCC1=C2N=C(C=C(N2N=C1)NCC3=C[N+](=CC=C3)[O-])N4CCCCC4CCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (199.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (88.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I want to know how to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

回答：
S2768 (SCH727965) in 15% Captisol at 8 mg/ml is a suspension for oral administration. And it can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 10 mg/ml as a clear solution for injection.

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